|
информация о товаре:
Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз. Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках. Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах эксеместана. Эксеместан широко распределяется в тканях. Фармакологическое действие
Ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Выводится с мочой и с калом. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак. После достижения Cmax уровень активного вещества в плазме снижается; при этом конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность. Этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы. При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи Cmax составляет 18 нг/мл и достигается в течение 2 ч. Дозировка
При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста - по 25 мг 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи. После повторных приемов в дозе 25 мг/сут концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде. Эксеместан характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4. Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе. Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем неизмененное вещество. До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после этого рекомендуется скорректировать врачебную тактику. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана. Лекарственное взаимодействие
Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие. Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Дерматологические реакции: возможны - кожная сыпь, алопеция. Со стороны обмена веществ: возможны - периферические отеки (отеки стоп, голеней). Со стороны эндокринной системы: часто - приступообразные ощущения жара (приливы). Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто - утомляемость, головокружение; иногда - головная боль, бессонница, депрессия, астения. Со стороны системы кроветворения: часто - снижение уровня лимфоцитов; редко - тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; иногда - боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; редко - увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ. Прочие: часто - усиление потоотделения. Показания
Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии. Гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами. Противопоказания
Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к эксеместану. Особые указания
Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола. У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени. Не рекомендуется применять у детей. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций пациентам следует иметь в виду, что при применении эксеметана возможно появление сонливости и головокружения. При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Применение в детском возрасте
Не рекомендуется применять у детей.
производитель: Верофарм ОАО
цена: 2797 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Ароместон 25мг №30 таблетки за 2797р онлайн
|
