|
информация о товаре:
Выведение
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Ежедневный прием летрозола приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечниках при этом не наблюдается. Cssmax достигается при ежедневном приеме 2.5 мг/сут в течение 2-6 недель. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Противоопухолевый препарат. Летрозол селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Ингибитор ароматазы. Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, однако клинического значения это не имеет, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Распределение
Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении лечения. ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99.9%. У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и T1/2 - на 187%. Кумуляции при длительном применении не отмечено. При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. Метаболизм
Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения. Тем не менее, пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях. Конечный T1/2 составляет 48 ч. Фармакокинетика нелинейна. При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших Экстразу, не было отмечено изменений концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, а также не было отмечено изменений функции щитовидной железы. У пациенток пожилого возраста коррекция дозы Экстразы не требуется. ДОЗИРОВКА
Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Выводится из плазмы посредством гемодиализа. При появлении признаков прогрессирования заболевания применение Экстразы следует прекратить. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет. У пациенток с нарушениями функции печени или почек (КК ≥10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Рекомендуемая доза составляет 2.5 мг 1/сут, длительно. ПЕРЕДОЗИРОВКА
Лечение: специфические методы лечения передозировки неизвестны; показана симптоматическая и поддерживающая терапия. При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. Таким образом, клинически значимое взаимодействие с изоферментом CYP2C19 маловероятно. Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов CYP2A6 и CYP2C19 (последнего - умеренно). Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама, являющегося субстратом для изофермента CYP2C19. ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Клинического опыта по применению Экстразы в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами в настоящее время не имеется. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс. БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Частота возникновения побочных эффектов: очень часто - >10%; часто - >1-10%; иногда - >0.1%-<1%; редко - >0.01-0.1%; очень редко - <0.01%, включая отдельные сообщения. Со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда - боли в абдоминальной области, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, слабость; иногда - депрессия, тревога, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия; редко - раздражительность, нервозность, гиперестезия, гипестезия. Со стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит, повышение АД; редко - тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз артерий, нарушения мозгового кровообращения. Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка. Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, артралгия, оссалгия, артрит. Со стороны органов чувств: иногда - катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащенное мочеиспускание. Со стороны репродуктивной системы: иногда - вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища. Дерматологические реакции: часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь; иногда - кожный зуд, сухость кожи, крапивница. Прочие: очень часто - приступообразные ощущения жара ("приливы"); часто - повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела; иногда - гиперхолестеринемия, генерализованные отеки, боли в опухолевых узлах, инфекции мочевыводящих путей; редко — лихорадочное состояние, жажда, уменьшение массы тела. УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. ПОКАЗАНИЯ
— распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно). ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к летрозолу;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени и почек (КК < 10 мл/мин). ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед назначением летрозола следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения. Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением. Использование в педиатрии
Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Такие побочные эффекты препарата, как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. В связи с этим в период лечения пациенткам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами. ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК
С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции почек. ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ
Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением. С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени. ПРИМЕНЕНИЕ В ПОЖИЛОМ ВОЗРАСТЕ
У пациенток пожилого возраста коррекция дозы Экстразы не требуется. ПРИМЕНЕНИЕ В ДЕТСКОМ ВОЗРАСТЕ
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет. УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
производитель: Верофарм ОАО
цена: 2093 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Экстраза 2,5мг №30 таблетки за 2093р онлайн
|
