|
информация о товаре:
Режим дозирования устанавливается индивидуально. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax на 1.5-2 ч. В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.
Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена. Средний T1/2 N-деметилторемифена - 11 сут (4-20 сут).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Эти изменения не имеют клинического значения.
Метаболизм и выведение
За быстрой фазой распределения со средним T1/2 около 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 около 5 сут (2-10 сут).
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; около 10% - почками. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).
ДОЗИРОВКА
Назначают внутрь.
Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена.
У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).
В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно. Общий клиренс - 5 л/ч.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота.
Распределение
Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) - 99.5%. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/сут). В таких случаях суточную дозу следует удвоить. ч.
При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг/сут (по 120 мг 2 раза/сут).
Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.
Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы). тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомицин.
Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение массы тела.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, бессонница, повышение уровня трансаминаз; в отдельных случаях - тяжелые нарушения функции печени (желтуха). Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, рвота, запор.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто - приступообразные ощущения жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия.
Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, алопеция.
Прочие: редко - одышка.
У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.
Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата - эстрогенной стимуляцией.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.
ПОКАЗАНИЯ
— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— гиперплазия эндометрия (в т. ч. в анамнезе);
— тяжелая печеночная недостаточность (в т. ч. в анамнезе);
— тромбоэмболия (в т. ч. в анамнезе);
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т. ч. при метастазах в костную ткань).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год.
Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.
Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.
Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.
Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.
ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (в т. ч. в анамнезе).
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту. Способ применения
Фарестон принимают внутрь, по 60-240 мг ежедневно.
производитель: Orion Corporation
цена: 5153 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Фарестон 60мг №60 таблетки за 5153р онлайн
|
