информация о товаре:
Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит др. НПВП. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. Клинико-фармакологическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Торговое название
Кеторолак
Международное непатентованное название
Кеторолак
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамин -10 мг Вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего Является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Фармакодинамика
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Биодоступность - 80-100%. Время достижения равновесной концентрации (Сss) при пероральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг – 0,39-0,79 мкг/мл. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и 2-3 ч. 99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. T1/2 - 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – составляет 7,9 нг/мл. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л). Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. ч. Кеторолак представляте собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препаратаможет увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%. Функция печени не оказывает влияния на T1/2.
Фармакокинетика
При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается в желудосно-кишечном тракте – максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. ч. Показания к применению
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др. Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч. Противопоказания
– гиперчувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспали-тельным препаратам (НПВП);
– полное или неполное сочетание бронхи-альной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереноси-мости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т. Не выводится путем гемодиализа. в анамнезе);
– крапивница, ринит, вызванные приёмом НПВП (в анамнезе);
– непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
– гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
– подтверждённая гиперкалиемия;
– эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
– воспалительные заболевания кишечника;
– гипокоагуляция (в т. ). гемофилия);
– тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
– тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
– одновременный приём с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
– высокий риск развития кровотечения (в т. Кеторолак не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения. Применение при беременности
Противопоказан при беременности и в период лактации. Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике из-за высокого риска развития кровотечений. ч. Кеторолак не показан для лечения хронической боли. после операций);
– состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
– внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него (ишемический, геморрагический инсульт);
– непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
– детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);
– беременность;
– период лактации. Способ применения и дозы
Кеторолак принимают внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженной боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней. Побочное действие
Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%. Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т. ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и др. ), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза. Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т. ч. нечеткость зрительного восприятия). Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания). Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД, редко – отек легких, обморок. Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение. Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения. Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенное потоотделение, редко - отек языка, лихорадка. Передозировка
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа. Применение с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение м парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (в т. ч. варфарином), ге-парином, тромболитикам, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентокси-филлином повышает риск развития крово-течения. Повышает эффект наркотических анальге-тиков (поэтому их дозы могут быть сниже-ны). Снижает эффект гипотензивных и диурети-ческих препаратов (понижает синтез про-стагландинов в почках). Одновременное применение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчёт их дозы). При назначении с другими нефротоксич-ными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (в т. ч. пробенецид), уменьшают плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышают его концентрацию в плазме крови и увеличи- вают его период полувыведения (T. ). Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности. Зидовудин при взаимодействии с кеторолаком может повышать риск гематологической токсичности. При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Такролимус при взаимодействии с кеторолаком может увеличивать нефротоксичность из-за эффектов, связанных с влиянием на простагландины почек. При взаимодействии с антибиотиками хинолонового ряда кеторолак может увеличить риск развития судорог. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона. Особые указания
Следует учитывать, что влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч. Гиповолемия повышает риск развития по-бочных реакций со стороны почек. При не-обходимости кеторолак можно назначать в комбинации с наркотическими анальгети-ками. Не рекомендуется применять в качестве ле-карственного средства для премедикации, поддержания анестезии. При совместном приеме с другими несте-роидными противовоспалительными препаратами (НПВП) могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные ле-карственные средства, мизопростол, омеп-разол. Больным с нарушением свёртывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Поскольку у значительной части больных при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами). Условия хранения
В защищённом от света месте при темпера-туре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности.
производитель: Синтез ОАО
цена: 16 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Кеторолак 10мг №10 таблетки за 16р онлайн
|