|
информация о товаре:
Метаболизм и выведение
Подвергается интенсивному метаболизму в печени до 3-гидроксидезлоратодина, который затем глюкуронизируется. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%, а 3-гидроксидезлоратодина - 85-89%. Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого или почти белого цвета.
дезлоратадина гемисульфат 5.788 мг,
 что соответствует содержанию дезлоратадина 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, опадрай AMB желтый 80W22099 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, титана диоксид, тальк, лецитин, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, камедь ксантановая, железа оксид желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин).
1 таб. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками - меньше 2% и через кишечник - меньше 7%). После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается приблизительно через 3 ч (2-6 ч). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5-20 мг). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. Концентрации 3-гидроксидезлоратодина изменяется незначительно. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности Cmax и AUC дезлоратадина возрастают от 1.2 до 1.7 раз и от 1.9 до 2.5 раз соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Не проникает через ГЭБ.
Дозировка
Внутрь.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. T1/2 и для дезлоратадина и для 3-гидроксидезлоратодина составляет 20-30 ч (в среднем - 27 ч). Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в терапевтических дозах не влияет на скорость психомоторных реакций. Отмечается увеличение T1/2 дезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратодин плохо выводятся при гемодиализе. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приеме у пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляет 37%, 36% и 28% соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратодина с белками плазмы при хронической почечной недостаточности не изменяется.
Cmax и AUC 3-гидроксидезлоратодина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличаются от данных у здоровых людей с нормальной функцией печени.
У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2.4 раза по сравнению с данными у здоровых добровольцев. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают в дозе 5 мг (1 таб.
При хронической почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования: начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики).
Передозировка
При передозировке отмечается сонливость. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая. ) 1 раз/сут.
Рекомендации по дозированию у детей с хронической почечной и печеночной недостаточностью отсутствуют из-за недостаточности данных.
Препарат рекомендуют принимать в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Препарат не выводится путем гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.
Лордестин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности.
Поскольку дезлоратадин выделяется с грудным молоком, применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Побочные действия
Наиболее частые побочные эффекты: усталость (1.2%), сухость во рту (8%), головная боль (0.6%).
Побочные эффекты по данным постмаркетинговых исследований.
Со стороны ЦНС: головокружение, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диспепсия (в т. ч. тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: дисменорея, повышенная утомляемость, миалгия.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года. Не применять по истечении срока годности.
Показания
— сезонный аллергический ринит (для купирования следующих симптомов: чиханье, ринорея, зуд, заложенность носа; зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз; зуд в области неба, кашель);
— хроническая идиопатическая крапивница (кожный зуд и сыпь).
Противопоказания
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не отмечено влияния Лордестина при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
При нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования: начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики).
При нарушениях функции печени
При хронической печеночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования: начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики).
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
производитель: Гедеон Рихтер-РУС ЗАО (РОССИЯ)
цена: 749 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Лордестин 5мг №30 таблетки за 749р онлайн
|
