|
информация о товаре:
При одновременном применении с сульфаниламидами, особенно с ко-тримоксазолом, существует риск усиления миелодепрессивного действия. Фармакокинетика
В незначительной степени проникает через ГЭБ (в зависимости от применяемой дозы). При интратекальном введении в значительном количестве поступает в системный кровоток. Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии. Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов - антагонистов фолиевой кислоты. Механизм действия связан с ингибированием синтеза пуриновых нуклеотидов и тимидилата в результате необратимого связывания с дигидрофолатредуктазой, что препятствует восстановлению дигидрофолата в активный тетрагидрофолат. Действует в S-фазу митоза. Колестирамин связывает метотрексат, уменьшает его энтерогепатическую рециркуляцию, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови. При повторном введении накапливается в тканях в виде метаболитов. Дозировка
Принимают внутрь, вводят в/в, в/м, интралюмбально. Оказывает некоторое иммунодепрессивное действие. Связывание с белками (преимущественно с альбумином) плазмы около 50%. T1/2 зависит от применяемой дозы и имеет существенные индивидуальные различия. У пациентов, получающих омепразол, возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови. Одновременное применение НПВС в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме и к удлинению периода его выведения, а также к увеличению концентрации метотрексата, не связанного с альбуминами плазмы, что в свою очередь усиливает токсические эффекты метотрексата (прежде всего на ЖКТ и систему кроветворения). Неомицин и паромомицин уменьшают абсорбцию метотрексата из ЖКТ. При одновременном применении с пенициллинами метотрексата (даже в низких дозах) возможно усиление его токсических эффектов. Возможно повышение токсичности при применении циклоспорина у пациентов, получавших метотрексат. Более активен в отношении быстро растущих клеток. При применении азота закиси у пациентов, получающих метотрексат, возможно развитие тяжелой непредсказуемой миелодепрессии, стоматита. Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с витаминными препаратами, содержащими фолиевую кислоту или ее производные, возможно снижение эффективности метотрексата. При одновременном применении с меркаптопурином возможно повышение его биодоступности вследствие нарушения метаболизма при "первом прохождении" через печень. Биотрансформируется в печени. Выводится почками (в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). При последовательном введении метотрексата и фторурацила возможен синергизм действия; фторурацил, введенный перед метотрексатом, может уменьшать его токсичность. При одновременном применении метотрексата с ретиноидами возможно повышение риска гепатотоксического действия. При одновременном применении с метотрексатом вальпроевой кислоты возможно уменьшение ее концентрации в плазме крови. После курса лечения тетрациклином метотрексат, применяемый даже в низких дозах, может оказывать токсическое действие. При одновременном применении с пробенецидом возможно 3-4 кратное увеличение концентрации метотрексата в плазме крови вследствие уменьшения его почечной экскреции. Цисплатин оказывает нефротоксическое действие и поэтому может уменьшать почечную экскрецию метотрексата, что приводит к усилению его токсичности. Салицилаты потенцируют действие метотрексата вследствие уменьшения его почечной экскреции. Беременность и лактация
Метотрексат противопоказан к применению при беременности. Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны язвенный стоматит, анорексия, гингивит, фарингит, тошнота; редко - диарея, мелена, энтерит, панкреатит; в отдельных случаях (при длительном ежедневном применении) - некроз печени, цирроз, жировая атрофия, перипортальный фиброз печени. Со стороны ЦНС: чувство усталости, головокружение; редко - головная боль, афазия, сонливость, судороги. В экспериментальных исследованиях установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие метотрексата. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время применения метотрексата. Со стороны репродуктивной системы: нарушения оогенеза и сперматогенеза, олигоспермия, нарушения менструального цикла, снижение либидо, импотенция. Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, цистит, выраженные нарушения функции почек. Аллергические реакции: озноб, снижение сопротивляемости к инфекции; редко - крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Дерматологические реакции: кожная сыпь, фотосенсибилизация, нарушения пигментации, телеангиэктазии, акне, фурункулез. Показания
Острый лимфолейкоз, трофобластическая болезнь, рак кожи, рак шейки матки и вульвы, рак пищевода, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак почечной лоханки и мочеточников, остеогенная и мягкоклеточная саркома, саркома Юинга, рак легкого, рак молочной железы, герминогенные опухоли яичка и яичников, рак печени, рак почки, ретинобластома, медуллобластома, рак полового члена, лимфогранулематоз. Тяжелые формы псориаза (в случае неэффективности адекватной терапии). Тяжелая форма ревматоидного артрита (в случае неэффективности адекватной терапии). Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, лейкопения, тромбоцитопения, беременность. Метотрексат не следует применять при иммунодефицитных состояниях. Особые указания
Не следует применять метотрексат при асците, плевральном выпоте, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, подагре или нефропатии (в т. ч. в анамнезе). Не рекомендуют применять у пациентов с ветряной оспой (в т. ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями. Перед началом терапии и на фоне проводимого лечения следует контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек, рентгенографию грудной клетки. При лечении ревматоидного артрита или псориаза развернутый общий анализ крови следует делать не реже 1 раза в месяц, а лабораторные исследования функции печени или почек не реже 1 раза в 1-2 месяца. При применении по поводу псориаза не следует прерывать местное лечение заболевания. При передозировке рекомендуется применение кальция фолината (но не позднее чем через 4 ч). При проведении комбинированной противоопухолевой терапии следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении метотрексата в высоких дозах с препаратами, оказывающими нефротоксическое действие (например, с цисплатином). Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей. С осторожностью следует сочетать метотрексат (даже в низких дозах) с ацетилсалициловой кислотой. В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие метотрексата. При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
производитель: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд.
цена: 875 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Метотрексат-Тева раствор для инъекций 25мг/мл 20мл №1 флакон за 875р онлайн
|
