|
информация о товаре:
Фармакокинетика винорелбина не зависит от возраста пациентов. Фармакокинетика:
После в/в введения препарата прослеживается трехфазная кинетика. Распределение:
Связывание с белками плазмы составляет 79.6-91.2%. Образует ряд метаболитов; один из метаболитов - диацетилвинорелбин сохраняет противоопухолевую активность. Фармакологическое действие:
Противоопухолевый препарат (алкалоид барвинка розового, получаемый полусинтетическим путем) из группы винкаалкалоидов. Блокирует митоз, вызывает разрушение клеток в интерфазе (G2) или при последующем митозе. Нарушает полимеризацию тубулина в фазах G2 и M клеточного цикла. Специфический антидот не известен. Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. Метаболизм и выведение:
Метаболизируется в печени, главным образом при участии изофермента CYP3А4. Эффект спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина. Интенсивно связывается с клетками крови и особенно с тромбоцитами (78%). Не проникает через ГЭБ. При совместном применении с митомицином возможно развитие острой дыхательной недостаточности. Средний T1/2 в конечной фазе составляет 40 (27.7-43.6) ч. Лекарственное взаимодействие:
При совместном применении с другими цитостатиками возможно взаимное усугубление побочных эффектов, в первую очередь - миелосупрессии. Фармакокинетика в особых клинических случаях:
Фармакокинетика винорелбина, вводимого в дозе 20 мг/м2 еженедельно у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью, не меняется. Во время и в течение, по крайней мере, 3 месяцев после прекращения терапии необходимо использовать надежные методы контрацепции. Действует преимущественно на митотические микротрубочки; при применении в высоких дозах оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Передозировка:
Основные ожидаемые проявления передозировки включают в себя подавление функции костного мозга и проявления нейротоксичности. Выводится преимущественно с желчью. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функции жизненно важных органов. Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Большие количества определяются в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные - в сердце и мышцах, минимальные - в жировой ткани, головном и костном мозге. При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 возможно увеличение серьезных побочных эффектов. Применение на фоне лучевой терапии приводит к радиосенсибилизации. Лечение: симптоматическое. Одновременное применение препарата с индукторами и ингибиторами цитохрома Р450 может привести к изменению фармакокинетики винорелбина. При применении совместно с паклитакселом повышается риск нейротоксичности. Беременность и лактация:
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Применениеи Винельбина после лучевой терапии может привести к повторному появлению лучевых реакций. Побочные действия:
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, периферическая нейропатия (парестезии, гиперестезии), слабость в ногах, боль в области челюстей, тяжелые парестезии с сенсорными и моторными симптомами, как правило, обратимого характера. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, интерстициальная пневмония (при комбинированной терапии с митомицином), острый респираторный дистресс-синдром, отек легких. Со стороны иммунной системы: редко - анафилактический шок или ангионевротический отек. Наименьшее число нейтрофилов наблюдается на 7-10-й день от начала терапии, восстановление происходит в последующие 5-7 дней. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, приливы жара к лицу и похолодание конечностей, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), коллапс, тахикардия, ощущение сердцебиения и нарушение сердечного ритма. Кумулирования гематотоксичности не отмечено. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, запор, диарея, панкреатит, парез кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, преходящее повышение уровня билирубина и повышение активности печеночных трансаминаз. Дерматологические реакции: алопеция, кожные высыпания. Местные реакции: боль/жжение или покраснение в месте инъекции, изменение окраски вены, флебит; при экстравазации - воспаление подкожной жировой клетчатки, возможно, некроз окружающих тканей. Прочие: слабость, миалгия, артралгия, лихорадка, боли различной локализации, включая боль в области грудной клетки и в области опухолевых образований, гипонатриемия, геморрагический цистит и синдром неадекватной секреции АДГ. Показания:
— распространенный неоперабельный немелкоклеточный рак легкого;
— распространенный рак молочной железы, рефрактерный или прогрессирующий после химиотерапии, включающей антрациклины;
— рак предстательной железы, резистентный к гормонотерапии (в комбинации с малыми дозами пероральных глюкокортикоидов). Противопоказания:
— исходное содержание нейтрофилов <1500 клеток/мкл крови и тромбоцитов <75 000 клеток/мкл крови;
— тяжелые инфекционные заболевания во время начала терапии или перенесенные в течение последних 2 недель;
— выраженная недостаточность функции печени, не связанная с опухолевым процессом;
— потребность в постоянной оксигенотерапии - у больных с опухолью легкого;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст (отсутствие данных по эффективности и безопасности);
— повышенная чувствительность к винкаалкалоидам или другим составным частям препарата. С осторожностью следует назначать препарат при дыхательной недостаточности, угнетении костномозгового кроветворения (в т. ч. после предыдущей химиотерапии или лучевого лечения), печеночной и почечной недостаточности, запорах или кишечной непроходимости в анамнезе, невропатии в анамнезе, одновременном приеме ингибиторов изофермента CYP 3A4. Особые указания:
Лечение Винельбином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами. Лечение Винельбином проводят под строгим гематологическим контролем, определяя число лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов и уровень гемоглобина перед каждой очередной инъекцией. При выраженном нарушении функции печени дозы препарата Винельбин следует снижать в зависимости от концентрации общего билирубина. При нарушении функции почек необходимо усиленное наблюдение за больным. До и во время лечения (перед каждой очередной инъекцией) необходимо определение активности АЛТ, ACT, ЩФ, концентрации билирубина. При появлении признаков нейротоксичности 2 и более степени лечение препаратом следует отменить. При появлении одышки, кашля или гипоксии невыясненной этиологии следует обследовать больного для исключения легочной токсичности. При экстравазации инфузию препарата следует немедленно прекратить, оставшуюся дозу вводят в другую вену. При попадании Винельбина в глаза их следует обильно и тщательно промыть водой. Применение при нарушении функции почек:
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. Применение при нарушении функции печени:
У больных с выраженной печеночной недостаточностью Винельбин должен назначаться с осторожностью, в дозе, не превышающей 20 мг/м2.
производитель: Фрезениус Каби
цена: 2499 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Винельбин концентрат для раствора 10мг/мл 5мл №1 флакон за 2499р онлайн
|
