|
информация о товаре:
Выводится преимущественно с желчью. Фармакокинетика:
Кинетика винорелбина после в/в введения представляет собой трехфазный процесс, завершающийся длительной терминальной фазой. Средний T1/2 препарата в конечной фазе элиминации обычно составляет более 40 ч (28-48 ч). Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. Фармакологическое действие:
Винорелбин (алкалоид барвинка розового, получаемый полусинтетическим путем) - противоопухолевое средство из группы винкаалкалоидов. Блокирует митоз в фазе G2+M и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Винорелбин нарушает полимеризацию тубулина в процессе клеточного митоза. Показания к применению препарата ВИНОРЕЛБИН МЕДАК:
— немелкоклеточный рак легкого, стадия III и IV;
— рак молочной железы. Большие количества определяются в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные - в сердце и мышцах, минимальные - в жировой ткани и костном мозге. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Эффект спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина. Системный клиренс в среднем 0.72 л/ч/кг (0.32-1.26 л/ч/кг). Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Кумулирования гематотоксичности не отмечено. Метаболизируется в печени, главным образом под действием изоформы фермента CYPЗА4, относящегося к системе цитохромов Р450. Наименьшее число нейтрофилов наблюдается на 7-14 день от начала терапии, восстановление нормальных показателей обычно происходит в последующие 5-7 дней. Образует ряд метаболитов; один из метаболитов - диацетилвинорелбин сохраняет противоопухолевую активность. Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция; кожные высыпания, редко - генерализованные кожные реакции. Действует преимущественно на митотические микротрубочки; при применении высоких доз оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Фармакокинетика винорелбина, вводимого в дозе 20 мг/м2 еженедельно, у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью, не меняется. Показано, что фармакокинетика винорелбина имеет линейный характер при его в/в введении в дозах до 45 мг/м2. Побочное действие:
Со стороны органов кроветворения: иейтропения, анемия, тромбоцитопения. Связь с белками плазмы составляет 13.5%. Интенсивно связывается с клетками крови и особенно с тромбоцитами (78%). Со стороны органов дыхания: одышка, бронхоспазм, редко - интерстициальная пневмония (особенно при комбинированной терапии с митомицином), острый респираторный дистресс-синдром. Сообщалось о возникновении после длительного применения слабости в ногах. Фармакокинетика винорелбина не зависит от возраста пациентов. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, приливы жара и похолодание конечностей, редко - ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), выраженная гипотония, коллапс; крайне редко - тахикардия, сердцебиение и нарушение сердечного ритма. Со стороны нервной системы: парестезии, гиперестезии, снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, слабость в ногах, боль в области челюстей, редко - тяжелые парестезии с сенсорными и моторными симптомами, как правило, обратимого характера. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия; парез кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, запор, частота которых возрастает при комбинации винорелбина с другими противоопухолевыми препаратами; стоматит, диарея, редко - панкреатит; преходящее повышение уровня билирубина и повышение активности «печеночных» ферментов. Эти симптомы, как правило, обратимы. Со стороны иммунной системы: редко - анафилактический шок или ангионевротический отек. Возможно присоединение вторичных инфекций на фоне угнетения костномозгового кроветворения, лихорадка (>38°С), сепсис, септицемия; крайне редко - осложненная септицемия, в некоторых случаях приводящая к летальному исходу. С осторожностью при угнетении костномозгового кроветворения (в т. Очень редко - геморрагический цистит и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Местные реакции: боль/жжение, покраснение в месте введения, изменение окраски вены, флебит; при экстравазации - боль, воспаление подкожной жировой клетчатки, возможен некроз окружающих тканей. Противопоказания к применению препарата ВИНОРЕЛБИН МЕДАК:
— повышенная чувствительность к винкаалкалоидам или другим компонентам препарата;
— исходное число нейтрофилов <1500 клеток/мкл крови, содержание тромбоцитов <75000 клеток/мкл крови;
— тяжелые инфекционные заболевания во время начала терапии, или перенесенные в течение последних 2-х недель;
— беременность и период кормления грудью. Прочие: чувство усталости, слабость, миалгия, артралгия, лихорадка, боли различной локализации, включая боль в области грудной клетки и в местах локализации опухоли, редко - тяжелая гипонатриемия. ч. после предыдущей химиотерапии или лучевого лечения), запорах или явлениях кишечной непроходимости в анамнезе, нейропатии в анамнезе, выраженной недостаточности функции печени и дыхательной недостаточности. Применение препарата ВИНОРЕЛБИН МЕДАК при беременности и кормлении грудью:
Противопоказан при беременности и в период кормления грудью. Применение при нарушениях функции печени:
Применять с осторожностью при выраженной недостаточности функции печени: дозу Винорелбина медак следует снизить на 33%; рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. Применение при нарушениях функции почек:
При нарушении функции почек необходимо усиленное наблюдение за больным; коррекция дозы не требуется, так как выведение с мочой минимально. Применение у пожилых пациентов:
Какие-либо специальные инструкции по применению Винорелбина медак у пожилых людей отсутствуют. Применение у детей:
Безопасность и эффективность препарата у детей не изучена. Особые указания:
Лечение винорелбином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами. Риск применения винорелбина связан, прежде всего, с его угнетающим воздействием на систему кроветворения. Поэтому лечение препаратом следует проводить под строгим гематологическим контролем, с определением уровня гемоглобина и числа лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов перед каждой очередной инъекцией. Основным дозолимитирующим токсическим фактором является нейтропения. При содержании нейтрофилов ниже 1500 клеток/мкл и/или тромбоцитов ниже 75000 клеток/мкл введение очередной дозы следует отложить до восстановления нормального уровня. Больные с ишемической болезнью сердца в анамнезе должны находиться под тщательным медицинским контролем. При выраженном нарушении функции печени дозы Винорелбина медак следует снизить на 33%; рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. При нарушении функции почек необходимо усиленное наблюдение за больным; коррекция, дозы не требуется, так как выведение с мочой минимально. Пациенты с явлениями нейропатии в анамнезе, независимо от этиологии, должны находиться под наблюдением из-за возможного повторения или усугубления этих явлений. При появлении признаков нейротоксичности 2-ой и более степени применение винорелбина следует прекратить. При появлении одышки, кашля или гипоксии невыясненной этиологии следует обследовать больного для исключения легочной токсичности. Пациенты с симптомами инфекций должны быть незамедлительно обследованы и тщательно наблюдаться до исчезновения этих симптомов. Винорелбин медак не следует назначать одновременно с лучевой терапией, если область облучения захватывает печень. При экстравазации инфузию препарата следует немедленно прекратить, оставшуюся дозу вводят в другую вену. Во время лечения и в течение, по крайней мере, трех месяцев после его окончания, необходимо использовать надежные методы контрацепции. При обращении с винорелбином должны соблюдаться все обычные инструкции, принятые для применения цитотоксических препаратов. Категорически избегать попадания препарата в глаза, так как это может вызвать значительное раздражение и образование язв. При попадании препарата в глаза их необходимо немедленно обильно и тщательно промыть водой. Передозировка:
Основные ожидаемые проявления передозировки включают в себя проявления нейротоксичности, подавление функции костного мозга. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функции жизненно важных органов. Антидот неизвестен. Лечение симптоматическое. Лекарственное взаимодействие:
При совместном применении с другими цитостатиками возможно взаимное усугубление побочных эффектов, в первую очередь - миелосупрессии. Комбинация винорелбина с цисплатином (наиболее частая комбинация) не приводит к изменению фармакокинетических параметров винорелбина. В этом случае, по сравнению с режимом монотерапии, возрастает риск развития гранулоцитопении. При совместном применении с митомицином С возможно развитие острой дыхательной недостаточности. При применении совместно с паклитакселом повышается риск нейротоксичности. Применение на фоне лучевой терапии приводит к радиосенсибилизации. Применение винорелбина после лучевой терапии может привести к повторному появлению лучевых реакций. Одновременное применение препарата с индукторами и ингибиторами цитохрома Р450 может привести к изменению фармакокинетики винорелбина.
производитель: Medac
цена: 1892 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Винорелбин медак концентрат для раствора 10мг/мл 1мл №1 флакон за 1892р онлайн
|
