|
информация о товаре:
Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Противоаллергический препарат
Фармако-терапевтическая группа:
H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Фармакологическое действие
Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с риской на одной стороне; вид таблетки на поперечном разрезе: оболочка - светло-розового цвета, ядро - белого цвета. левоцетиризина дигидрохлорид
5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 83 мг, лактоза - 23 мг, крахмал прежелатинизированный - 15.5 мг, магния стеарат - 3 мг. 1 таб. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Клинико-фармакологическая группа:
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Выделяется с грудным молоком. Фармакокинетика
После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Vd составляет 0.4 л/кг. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Состав оболочки:
инстакоат (IC-S-344) - 1 мг (гипромеллоза - 48%, диэтилфталат - 12%, этилцеллюлоза - 40%), гипромеллоза-Е15 - 3.11 мг, титана диоксид (Е171) - 0.8 мг, макрогол 400 - 0.64 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.1 мг, тальк - 0.8 мг. Равновесное состояние достигается через 2 дня. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе. Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Cmax после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгации с таурином. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Выведение через кишечник составляет 12.9%. Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии. Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. Показания
Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т. ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т. ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке. Режим дозирования
Принимают внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет - по 5 мг 1 раз/сут. Детям в возрасте 2-6 лет - по 1.25 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели. Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, нарушение функциональных печеночных проб. Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия. Прочие: очень редко - увеличение массы тела, диспноэ. Противопоказания к применению
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину. Применение при беременности и кормлении грудью
Данные клинических исследований применения левоцетиризина при беременности отсутствуют. Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Особые указания
Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК. Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы. Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина. Использование в педиатрии
Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. Лекарственное взаимодействие
Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась. У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.
производитель: Микро Лабс Лимитед
цена: 299 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Алерсэт-Л 5мг №20 таблетки за 299р онлайн
|
