информация о товаре:
Активных метаболитов кетопрофена нет. Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч. Артрум таблетки пролонгированного действия-нестероидное противовосполительное средство
Международное непатентованное название
Кетопрофен
Фармгруппа
Нестероидные противовоспалительные препараты
Состав
Активное вещество: кетопрофен - 150 мг. Фармакологическое действие
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 45 мг, кальция стеарата моногидрат - 3 мг, коповидон (коллидон VA 64) - 10,8 мг, коллидон SR (поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %) - 30 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 59,2 мг. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % концентрации в плазме крови. Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе). Фармакокинетика
Абсорбция
Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность – 90 %. Распределение
Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно за счет гипоальбуминемии и, вследствие этого, высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе. Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения составляет менее 2 часов. Через кишечник выводится до 40 % препарата. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца ( ~ 1 - 1,5 %). Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 часа после его приема. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Связь с белками плазмы крови – 99 %. При приеме внутрь 150 мг кетопрофена максимальные концентрации препарата в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигаются через 4 – 6 часов. С осторожностью
-бронхиальная астма в анамнезе;
-клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий;
-хроническая сердечная недостаточность;
-артериальная гипертензия;
-заболевания крови;
-дислипидемия;
-прогрессирующие заболевания печени;
-печеночная недостаточность;
-гипербилирубинемия;
-алкогольный цирроз печени;
-почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 – 60 мл/мин);
-пожилой возраст;
-дегидратация;
-сахарный диабет;
- анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;
-наличие инфекции Helicobacter pylori;
- курение;
-сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), длительное применение НПВП. У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При применении препарата в дозировке 100 мг и более выведение почками может быть затруднено. Противопоказания
-гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;
-бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- язвенный колит, болезнь Крона; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
-детский возраст (до 15 лет);
-тяжелая печеночная недостаточность;
-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
-декомпенсированная сердечная недостаточность; послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
-язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
-желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
-хроническая диспепсия;
- III триместр беременности;
-период грудного вскармливания. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Показания к применению
Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; остеоартроз; тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный: посттравматический и послеоперационный болевой синдром; болевой синдром при онкологических заболеваниях и др. Применять препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, контролировать функцию почек и печени, в особенности у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить. Особые указания
Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ2. Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме. На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости применения кетопрофена кормящей матерью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны желудочно-кишечного тракта (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких доз кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови. Применение препарата должно быть прекращено перед большим хирургическим вмешательством. Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в том числе проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данных об отрицательном влиянии препарата Артрум в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от управления транспортными средствами, механизмами. Способ применения и дозы
Внутрь, таблетки проглатывать целиком во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл). Препарат назначают по 1 таблетке (150 мг) 1 раз в день. Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки. Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом:
- очень часто (. 1/10),
- часто (. 100, < 1/10),
- нечасто (. 1/1000, < 1/100),
- редко (. 1/10000, < 1/1000),
- очень редко (< 1/10000),
- частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:
редко: геморрагическая анемия;
частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга. Нарушения со стороны иммунной системы:
частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок). Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;
редко: парестезии;
частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений. Нарушения психики:
частота неизвестна: эмоциональная лабильность. Нарушения со стороны органов чувств:
редко: нечеткость зрения, шум в ушах. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация. Нарушения со стороны дыхательной системы:
редко: обострение бронхиальной астмы;
частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота;
нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит;
редко: пептическая язва, стоматит;
очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;
частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек. Прочее:
нечасто: отеки;
редко: увеличение массы тела;
частота неизвестна: повышенная утомляемость. Передозировка
Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность. При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Лечение – симптоматическое; воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов) и простагландинов. Взаимодействие с другими лекарствами
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие гипогликемических препаратов для приема внутрь и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин). Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, глюкокортикостероидами, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел), пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений. Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина. Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови. Сочетанный прием с глюкокортикостероидами и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта). НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8 – 12 дней после отмены мифепристона. Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности
2 года
Условия отпуска из аптек: без рецепта.
производитель: Биосинтез ОАО
цена: 190 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Артрум 150мг №20 таблетки пролонгированного действия за 190р онлайн
|