|
информация о товаре:
Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 1,5 часа, Т макс активного метаболита AR-C124910XX – через 2,5 часа. У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца на фоне лечения препаратом улучшения в состоянии больного наступают быстро. ПАТ снижается примерно на 40% уже через полчаса после приема средства в дозировке 180 мг. Данный эффект сохранялся как у пациентов с нестабильной стенокардией без повышения сегмента ST, так и лиц с инфарктом миокарда с повышением сегмента ST. Состав
В одной таблетке Брилинта содержится 60 мг действующего вещества тикагрелора + маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, диоксид титана, макрогол 400, гидрофосфат кальция, гипролоза, гипромеллоза, тальк, желтый краситель оксид железа. Фармакодинамика и фармакокинетика
Тикагрелор относится к химическому классу циклопентил триазоло пиримидинов, является селективным антагонистом P2Y12-рецепторов АДФ.
Фармакологическое действие
Антиагрегатное. Однако клинического значения эти показатели не имеют. Терапевтический эффект проявлялся быстро и сохранялся на протяжении годового курса лечения. Лечение препаратом Брилинта снижало частоту первичной комбинированной конечной точки, по сравнению с лечением Клопидогрелем. Препарат взаимодействует с аденозинтрифосфат-рецептором тромбоцитов P2Y12 и блокирует передачу сигнала. Через 3 часа этот показатель достигает своего максимального значения. Во время проведения клинических исследований было доказано, что, по сравнению с Клопидогрелем, наиболее эффективной оказалась терапия тикагрелором (по 180 мг в день). Выводятся препарат в неизмененном виде или в виде метаболитов с желчью, период полувыведения от 7 до 8,5 часов. Плазменная концентрация действующего вещества и его активного метаболита пропорциональны дозировке до 1260 мг. Метаболизм действующего вещества осуществляется с помощью фермента CYP3A4 в тканях печени. При пероральном приеме тикагрелор быстро всасывается. Побочные эффекты
Для данного препарата наиболее распространенные побочные эффекты – одышка, синяки на коже, носовые кровотечения. Вещество предотвращает АДФ-активированную агрегацию тромбоцитов. Биологическая доступность лекарства достигает 37%. Фармакокинетика у препарата линейная. Сам тикагрелор и его активный метаболит практически полностью связываются с белками плазмы крови. Действие лекарства длится до 8 часов. При отмене тикагрелора накануне операции (менее чем за 96 часов) риск развития кровотечения выше, чем при приеме Клопидогреля. Показания к применению
Лекарство Брилинта назначают в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в качестве профилактики атеротромботических событий у взрослых с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда, после аортокоронарного шунтирования и подкожного коронарного вмешательства. Однако коррекция дозировки не требуется. Одновременный прием жирной пищи приводит к снижению концентрации активного метаболита и AUC тикагрелора. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью содержание в крови активного метаболита и действующего вещества ниже примерно на 20%, чем у здоровых людей. Фармакокинетические показатели у лиц пожилого возраста и женщин несколько отличаются от прочих групп пациентов. Противопоказания
Препарат противопоказан к приему:
при аллергии на какой-либо из компонентов средства;
если в анамнезе имеются внутричерепные кровотечения;
при активном патологическом кровотечении;
лицам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью;
детям, беременным и кормящим женщинам;
при одновременном приеме ингибиторов фермента CYP3A4 (нефазодона, атазанавира, кетоконазола, ритонавира, кларитромицина). У лиц с тяжелой и средней степенью печеночной недостаточности применение лекарства противопоказано. В процессе исследования препарата были выявлены следующие побочные реакции:
диспноэ, в том числе ночное, во время физ. Какой-либо клинически значимой разницы между частотой и характером возникших кровотечений при приеме клопидогреля или тикагрелора выявлено не было. Диспноэ, как правило, возникает на короткий промежуток времени, имеет слабую или умеренную интенсивность и не требует отмены таблеток. Очень редко в отдельных случаях наблюдались:
травматические кровотечения, гемартроз, повышение уровня креатинина в крови;
запор, парестезия, вертиго;
ушное кровотечение;
спутанность сознания;
гиперурикемия. нагрузок ив состоянии покоя;
носовое кровотечение, кровотечения в ЖКТ;
синяки, подкожные кровотечения, подкожные гематомы, петехии;
гематомы в месте пункции, местах инъекций, там, где установлен катетер. Однако, внутричерепные кровотечения чаще происходили при лечении тикагрелором. Редко проявлялись:
кровохаркание;
головная боль, головокружение, внутричерепное кровотечение, геморрагический инсульт, церебральное кровотечение;
высыпания на коже и зуд;
внутриглазное, конъюнктивальное кровотечения;
гастрит, кровоточивость десен;
гематурия, кровь в моче;
тошнота, понос, рвота, боли в эпигастральной области, несварение желудка;
вагинальные кровотечения, метроррагия. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, диспноэ развивается чаще и имеет большую степень тяжести. Поэтому, при назначении лекарства больным астмой следует соблюдать особую осторожность. Приблизительно у 8% пациентов, употребляющих препарат, повышалась концентрация креатинина на 50%, а у четверти больных – на 30%. Сильное снижение концентрации практически на 50% происходило у лиц, старше 75 лет. Инструкция на Брилинту (способ и дозировка)
Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи. Лечение начинают с дозировки 180 мг (2 таблетки Брилинта 90 мг). Затем со 2-ого дня принимают по одной таблетке 2 раза в день. Также дополнительно, если отсутствуют прямые противопоказания, рекомендуется назначить ацетилсалициловую кислоту. Поддерживающая дозировка Аспирина составляет от 75 до 150 мг, в зависимости от рекомендаций врача. Максимальная суточная дозировка лекарства Брилинта составляет 180 мг. Курс лечения, как правило, составляет один год. У пациентов с острым коронарным синдромом резкая отмена препарата может привести к повышению риска развития инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти. По той же причине нельзя пропускать очередной прием лекарства. Если пациент забыл выпить таблетку, то следующую можно будет принять только в назначенное время. В случае необходимости перехода с препаратов-аналогов на Брилинту рекомендуется проконсультироваться с врачом. Пациентам, которые длительное время принимали Клопидогрел, можно сразу переходить на Тикагрелор. Процесс перевода с Празугрела на данный препарат не изучался.
производитель: АстраЗенека
цена: 8882 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Брилинта 60мг №168 таблетки за 8882р онлайн
|
