|
информация о товаре:
У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Связывание с белками плазмы - 80%. Фармакологическое действие
Антидепрессант. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами,. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/ Кажущийся Vd - от 12 до 26 л/кг. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. Фармакокинетика
Всасывание не зависит от приема пищи. Кинетика эсциталопрама линейна. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея. -адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Клиренс - 0.6 л/мин. Биодоступность - 80%. Время достижения Cmax в плазме - 4 ч. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение лабораторных показателей функции печени. ч. T1/2 после многократного применения - 30 ч. Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения. Показания
Депрессия, панические расстройства (в т. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. с агорафобией). Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин). Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия. Прочие: синуситы, синдром "отмены" (головокружение, головные боли и тошнота). Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия. Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение. Противопоказания
Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму. Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью следует применять при циррозе печени. Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин). Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста. Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет. Особые указания
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19. Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама. У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы. Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии. При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить. Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов. Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период. Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене. При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций. Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т. ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома. При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог. Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови). Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т. ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т. ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови. Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.
производитель: Верофарм ОАО
цена: 427 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Эйсипи 10мг №28 таблетки за 427р онлайн
|
