|
информация о товаре:
Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела: большая часть препарата находится в тканях, относительно меньшая — в крови. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S(-) амлодипин является более сильнодействующим по сравнению с R(+) изомером, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Средняя абсолютная биодоступность составляет 65%. Способ применения
Рекомендуемая начальная доза ЭсКорди Кора — 2.5 мг 1 раз/При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно увеличить до 5 мг 1 раз/
Показания к применению
— артериальная гипертензия I (мягкой) степени тяжести (в комбинации с другими антигипертензивными средствами или в качестве монотерапии). С осторожностью применять препарат принарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии в стадии декомпенсации, артериальной гипотензии умеренной степени тяжести, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарном диабете, нарушении липидного профиля, у пациентов пожилого возраста. Противопоказания
— стенокардия Принцметала;
— тяжелая артериальная гипотензия;
— коллапс;
— кардиогенный шок;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к S(-) амлодипину и другим производным дигидропиридина. Выведение
После однократного приема внутрь T1/2варьирует от 14.62 до 68.88 ч. Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в однократной дозе 2.5 мг S(-) амлодипин абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию S(-) амлодипина. S(-) изомер обладает более выраженным фармакологическим действием, чем R(+) амлодипин. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Время наступления эффекта — 2-4 ч, длительность эффекта — 24 ч. Общий клиренс S(-) амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Распределение
Cssmax достигается после 7 дней терапии. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов; в неизменном виде — 10%, с грудным молоком и калом — 20-25%. Связывание с белками плазмы крови — 93%. Побочные действия
Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ, носовое кровотечение; очень редко — кашель. Фармакологические свойства
Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Метаболизм
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Cmax в сыворотке крови (8.30±1.071 нг/мл) наблюдается через 2.73±0.88 ч. При повторном назначении T1/2составляет приблизительно 45 ч. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). При гемодиализе не удаляется. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч). S(-) амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов. Препарат проникает через ГЭБ. Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 65 лет выведениеS(-) амлодипина замедлено (T1/2 около65 ч) по сравнению с пациентами молодого возраста, однако эта разница не имеет клинического значения. Беременность и период лактации
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику S(-) амлодипина. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; редко — нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, мигрень. Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения. Дерматологические реакции: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи. Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции; очень редко — дизурия, полиурия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, изменение настроения; редко — судороги, потеря сознания, гиперстезии, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия. Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах; очень редко — ринит, паросмия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии; редко — повышение уровня печеночных ферментов, желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор, диарея; очень редко — гастрит, повышение аппетита, нарушение вкусовых ощущений. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т. ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек. Прочие: редко — гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, повышенное потоотделение, жажда, боль в спине; очень редко — холодный липкий пот. Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению). Для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы микросомального окисления увеличивают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление появлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина. Особые указания
В период лечения препаратом ЭсКорди Кор необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастания десен). У пациентов пожилого возраста может удлиняться T1/2 и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении следует соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами. Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
производитель: Эмкюр Фармасьютикалз Лтд/ЗАО ФармФирма С
цена: 594 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить ЭсКорди Кор 5мг №30 таблетки за 594р онлайн
|
