|
информация о товаре:
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются. Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция — 90%. Выведение
Т1/2
моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. Таблетки, покрытые оболочкой
1 табл. Фармакодинамика
Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность. моксонидин
0,4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,6 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг; гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 4 мг; макрогол 6000 — 0,25 мг; тальк — 0,875 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,125 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг
Описание лекарственной формы Круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки:
Фармакологическое действие
— гипотензивное. У больных с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). Связывание с белками плазмы — 7,2%. Метаболизм
Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина. Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Cmax
в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4–3 нг/мл и достигается через 60 мин. Проникает через ГЭБ. На поздних стадиях у пациентов с крайне тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2
соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Менее 1% выводится с калом. Назначение многократных доз препарата не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной почечной недостаточностью. Не кумулирует при длительном применении. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Физиотенз беременным женщинам. Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость во рту и седативный эффект. Однако эти изменения не являются клинически значимыми. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2
в 3 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек. Биодоступность — 88% (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику). Распределение
Объем распределения — 1,4–3 л/кг. С осторожностью:
тяжелая хроническая почечная недостаточность и выраженная печеночная недостаточность (из-за недостатка опыта применения);
гемодиализ. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Применение при беременности и кормлении грудью
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Показания препарата Физиотенз
Артериальная гипертензия. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание, т. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия. Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек. Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна. к. Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота. моксонидин проникает в грудное молоко. Общие: астения. Эти симптомы обычно постепенно уменьшаются в течение первых недель лечения. Взаимодействие
Возможно совместное применение с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов. Происходит взаимное усиление действия при совместном применении с этими и другими гипотензивными средствами. Отсутствует фармакокинетическое взаимодействие с гидрохлоротиазидом (возможно совместное применение), глибенкламидом (глибуридом), дигоксином. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия (не рекомендуется совместное назначение). Умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Усиливает седативный эффект бензодиазепинов. Отсутствует фармакодинамическое взаимодействие при совместном назначении с моклобемидом. Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, начальная доза (в большинстве случаев) — 0,2 мг в сутки; максимальная суточная доза — 0,6 мг (разделить на 2 приема); максимальная разовая доза — 0,4 мг;
при почечной недостаточности (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза — 0,2 мг, максимальная суточная — 0,4 мг. Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия. Лечение: антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальную артериальную гипертензию. В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и введения допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Специфического антидота не существует. Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Физиотенз. Во время лечения необходим регулярный контроль за АД, ЧСС, ЭКГ. Прекращать прием Физиотенза следует постепенно. Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат. Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий. Условия хранения препарата Физиотенз
При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата Физиотенз
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
производитель: Abbott Laboratories GmbH/Rottend
цена: 836 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Физиотенз 0,4мг №28 таблетки за 836р онлайн
|
