|
информация о товаре:
При внутриклеточном метаболизме активного вещества образуются моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, которые обладают фармакологической активностью. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки. Фармакокинетика
При в/в инфузии гемцитабина в дозах 500-2592 мг/м2 в течение 0.4-1.2 ч Cmax в плазме составляла 3.2-45.5 мкг/мл и определялась в течение 5 мин в конце инфузии. Почечный клиренс составляет 2-7 л/ч/м2. Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. Показания
Немелкоклеточный рак легкого (IIIa-IV стадии); поздние карциномы поджелудочной железы. У женщин клиренс приблизительно на 25% ниже, чем у мужчин. Менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК. Vd в центральной части составляет 12.4 л/м2 у женщин и 17.5 л/м2 у мужчин (индивидуальные различия - 91.9%). Системный клиренс варьирует от 29.2 л/ч/м2 до 92.2 л/ч/м2. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко - периферические отеки; в единичных случаях - почечная недостаточность. При введении 1 раз в неделю гемцитабин не кумулирует. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко - запор. Гемцитабин быстро метаболизируется при участии цитидиндеаминазы в печени, почках, крови и других тканях. Противопоказания
Повышенная чувствительность к гемцитабину. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Эти метаболиты не определяются ни в плазме, ни в моче. T1/2 зависит от возраста и пола и составляет 42-94 мин. Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Vd в периферической части составляет 47.4 л/м2 и не зависит от пола. Связывание с белками практически отсутствует. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия, отек легких; в единичных случаях - инфаркт миокарда, аритмии. Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение концентрации билирубина в плазме. Основной метаболит 2-деокси-2,2-дифлуороуридин не обладает фармакологической активностью и определяется в плазме и в моче. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, слабость, парестезии. Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит; редко - шелушение, везикулезная сыпь, экзема. Прочие: гриппоподобный синдром. Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, одышка. Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность гемцитабина при беременности у человека не изучена. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек, при этом проводят периодический контроль их функционального состояния. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. В экспериментальных исследованиях показано, что гемцитабин оказывает эмбрио- и фетотоксическое действие, негативно влияет на течение беременности и постнатальное развитие. Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при этом проводят периодический контроль ее функционального состояния. Следует избегать применения гемцитабина при беременности. Применение у детей
Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена. Особые указания
Обладает некоторой активностью при поздних стадиях рака молочной железы, яичников, почек, мочевого пузыря и предстательной железы, мелкоклеточном раке легких. С осторожностью применяют при нарушениях процессов кроветворения; нарушениях функции печени и/или почек. В период лечения следует регулярно проводить контроль картины периферической крови. При развитии токсического гематологического эффекта требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени лейкопении и тромбоцитопении. Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Лекарственное взаимодействие
Риск развития и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении повышается после предшествующей терапии цитостатиками.
производитель: Teva Pharmaceutical
цена: 540 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Гемцитабин-Тева лиофилизат для раствора 200мг №1 флакон за 540р онлайн
|
