|
информация о товаре:
Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе. Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах. Анальгезирующее действие
Анальгезирующее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на GABA-ергические системы. Миорелаксирующее действие
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Селективный активатор нейрональных калиевых каналов. В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие. Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему. В терапевтических дозах флупиртин не связывается с α1-, ?2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов метаболитов с невыясненной структурой. Нейропротекторное действие
Нейропротекторные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция. Выведение
T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта. ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг (2 капс. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка. Метаболизм
Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия). Другой метаболит (М2 - биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется анальгезирующий эффект. Взрослым назначают по 100 мг (1 капс. Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза. Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом. ) 3-4 раза/сут с равным интервалом между приемами. ДОЗИРОВКА
Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). ) 3 раза/сут. ) утром и вечером. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс. Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс. Максимальная суточная доза - 600 мг (6 капс. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата. ). ). У пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс. ). При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение. Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости препарата. При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления данных симптомов гепатотоксичности. ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов. Проведение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен. ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола. В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой) нет. При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин. БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Катадолон противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС: >10% - усталость/слабость (15%), особенно в начале лечения; от 1% до 10% - головокружение, депрессия, нарушения сна, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; от 0.1% до 1% - спутанность сознания, нарушения зрения. Со стороны пищеварительной системы: от 1% до 10% - изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, диарея, потеря аппетита; <0.01% - повышение активности печеночных трансаминаз (возвращается к норме при снижении дозы или отмене препарата), лекарственный гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без них). Аллергические реакции: от 0.1% до 1% - сыпь, крапивница и зуд иногда с повышением температуры тела. Прочие: от 1% до 10% - потливость. Побочные эффекты в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения. УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет. ПОКАЗАНИЯ
Острый и хронический болевой синдром:
— вследствие мышечного спазма (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия);
— головные боли;
— при злокачественных новообразованиях;
— альгодисменорея;
— посттравматическая боль;
— при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— заболевания печени в анамнезе;
— холестаз;
— выраженная миастения;
— хронический алкоголизм;
— звон в ушах (в т. ч. недавно излеченный);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, гипоальбуминемии, пациентам старше 65 лет. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При применении у пациентов со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче. У пациентов, страдающих звоном в ушах, в т. ч. недавно излеченным, возрастает риск повышения активности печеночных ферментов, в связи с чем прием препарата противопоказан таким пациентам. У пациентов старше 65 лет или при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности или при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы препарата. При лечении флупиртином возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови. При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая, что Катадолон может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции, рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза составляет 300 мг (3 капсулы). ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза составляет 200 мг (2 капсулы). ПРИМЕНЕНИЕ В ПОЖИЛОМ ВОЗРАСТЕ
С осторожностью назначают пациентам старше 65 лет. ПРИМЕНЕНИЕ В ДЕТСКОМ ВОЗРАСТЕ
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет. УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
цена: 467 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Катадолон 100мг №10 капс.(разб) за 467р онлайн
|
