|
информация о товаре:
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью. Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии. Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхних отделов ЖКТ. Выведение
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК в интервале 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2
приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). Метаболизм
Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином. Применение моксонидина приводит к снижению ОПСС и АД. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Менее 1% дозы выводится через кишечник. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. Фармакокинетика у особых групп пациентов
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% - в неизмененном виде и 13% - в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% принятой дозы). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный Т1/2
в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Время достижения Cmax - около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. Показания
— артериальная гипертензия. Во всех группах Cmax
моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0.2 мг/сут. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной - 0.4 мг. Со стороны ЦНС: часто - головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок*. Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени составляет 0.2 мг/сут. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Побочное действие
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); включая отдельные сообщения. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Нарушения психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд. Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи. Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - периферические отеки. * - частота сопоставима с плацебо. Противопоказания к применению
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
— выраженные нарушения ритма сердца;
— СССУ;
— выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд. /мин);
— AV-блокада II и III степени;
— острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
— одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;
— гемодиализ;
— период лактации;
— возраст старше 75 лет;
— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);
— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
— повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата. С осторожностью
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов, тяжелой ИБС или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен), хронической сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью тяжелой степени, нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин). Применение при беременности и кормлении грудью
Клинические данные о применении Моксонидина у беременных женщин отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Моксонидин выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не следует назначать во время кормления грудью. При необходимости применения препарата Моксонидин-СЗ в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение при нарушениях функции печени
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности тяжелой степени. Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препрата при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек (КК более 30 мл/мин). Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени составляет 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной - 0.4 мг. Применение у детей
Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности). Применение у пожилых пациентов
Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет. Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 недель. Во время лечения следует исключить употребление алкоголя. Во время лечения необходим регулярный контроль ЧСС и ЭКГ. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Моксонидин-СЗ на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания. Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг. Симптомы: головная боль, седативный эффект, чрезмерное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению применения препарата в высоких дозах у животных. Лечение: специфического антидота не существует. В случае чрезмерного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты. -адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Лекарственное взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином. Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия. Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
производитель: Северная звезда ЗАО
цена: 153 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Моксонидин-СЗ 0,3мг №28 таблетки за 153р онлайн
|
