|
информация о товаре:
В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Фармакологическое действие
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%. Состав
1 мл раствора содержит:
Действующие вещества
Мелоксикам -10 мг. В ампуле 1,5 мл раствора. Вспомогательные вещества
Натрия хлорид, глицин, гликофурфурол (тетрагликоль), полоксамер 188, меглюмин (меглумин), натрия гидроксид, вода для инъекций. Средний период полувыведения (Т 1/2 ) составляет 20 ч. Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения (Vd) низкий, а среднем составляет 11 л. В упаковке 1 контурная ячейка. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках. Мелоксикам хорошо связывается белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Печеночная или почечная недостаточность средней тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении. Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. Рекомендуемая доза составляет 7,5 или 15 мг 1 раз/сут. В контурной ячейке 3 ампулы. Выведение
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Плазменный клиренс составляете в среднем 8 мл/мин. Фармакокинетика
Всасывание и метаболизм
Относительная биодоступность составляет почти 100 %. После внутримышечного введения препарата в дозе 5 мг максимальная концентрация (С max ) составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Способ применения и дозы
Внутримышечно. Показания
Симптоматическое лечение остеоартроза. В дальнейшем лечение продолжается применением пероральных форм (таблетки). Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева). в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе
Доза препарата не должна превышать 7,5 мг. Режим дозирования препарата дня внутримышечных инъекций у детей и подростков не определен. У пациентов с повышенным риском побочных реакций
Суточная доза недолжна превышать 7,5 мг. Препарат вводят глубоко внутримышечно. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК бопее 30 мл/мин)
Доза препарата не должна превышать 7,5 мг. Внутривенное введение препарата запрещено. Данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза -15 мг. При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимапьная суточная доза в таблетках , суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг. Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам. Противопоказан в период после проведения аорто-коронарного шунтирования. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т. ч. в анамнезе). Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение. Обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона). Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения. Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени. Выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т. ч. подтвержденная гиперкалиемия. Беременность, период грудного скармливания. Детский возраст до 18лет. С осторожностью:
Ишемическая болезнь сердца. Цереброваскулярные заболевания. Хроническая сердечная недостаточность. Диспипидемия/гилерлипидемия. Сахарный диабет. Заболевания периферических артерий. Курение. КК от 30 до 60 мп/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желу-дочно-кишечного тракта (ЖКТ). Наличие инфекции Helicobacter pylori. Пожилой возраст. Длительное использование НПВП. Частое употребление алкоголя. Тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами:
Антикоагулянты (например, варфарин ). Антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота , клопидогрел). Пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон ). Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам , флуоксетин , пироксетин, сертралин ). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы
Более 1 % - диспепсия , в т. ч. тошнота , рвота , абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1% - преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаэ, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т. ч. скрытое), стоматит; менее 0,1% - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит. Со стороны системы кроветворения
Более 1 % - анемия; 0,1-1% - изменение формулы крови, в т. ч. лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны кожных покровов
Более 1% - зуд, кожная сыпь; 0.1 -1 % - крапивница; менее 0,1 % - фотосенсибилиэация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, а т. ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны дыхательной системы
Менее 0,1 % - бронхослазм. Со стороны центральной нервной системы (ЦНС)
Более 1% головокружение, головная боль; 0,1-1% - Вертиго , шум в ушах сонливость; менее 0,1% - спутанность сознания, дезориентация эмоциональная лабильность. Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС)
Более 1% периферические отеки; 0,1-1% - повышение артериального давления (АД) , сердцебиение, «приливы» крови к коже лица. Со стороны мочевыделительной системы
0,1-1% - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови ; менее 0,1 % - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органов чувств
Менее 0,1% - конъюнктивит, нарушения зрения, в т. ч. нечеткость зрения. Аллергические реакции
Менее 0,1% - ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидные реакции. Местные реакции
Более 1% - отечность в месте введения. Менее 1% - болезненные ощущения в месте введения. Беременность и лактация
Противопоказано в период беременности и грудного скармливания. Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота , рвота , боли в эпиигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: специфического антидота нет. Симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ -малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой ) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови ). При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови ). При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности. При одновременном применении с внутри маточными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами ( гепарин , тиклопидин, варфарин ), антиагрегантами ( ацетилсалициловая кислота , клопидогрел), а также с фибринолитическими препаратами (стрелтокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови ). При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств. У пациентов с почечной недостаточностью, если КК более 30 мл/мин. не требуется коррекции режима дозирования. У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата. Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциального опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30. С. Хранить в местах недоступных для детей. Срок годности
Срок годности: 3 года. Не использовать после истечения срока годности.
производитель: Синтез ОАО
цена: 62 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Мовасин 10мг/мл раствор для инъекций 1,5мл №3 ампулы за 62р онлайн
|
