|
информация о товаре:
Выведение:
Никотин преимущественно выводится печенью; средний плазменный клиренс — около 70 л/ч, T1/2 — приблизительно 3 ч. Фармакокинетика:
В терапевтическом диапазоне (10-25 мг/16 ч) зависимость между концентрацией никотина в плазме крови и его дозой носит линейный характер. Ниже приведены значения Cmax никотина при применении различных доз. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения содержания белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. Фармакологическое действие:
Средство для лечения никотиновой зависимости. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить. После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, увеличение аппетита или прибавку в весе. T1/2 котинина составляет 15-20 ч. Распределение:
Vd никотина составляет приблизительно 2-3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы составляет менее 5%. Облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. Доза никотина (мг/16 ч) Cmax (нг/мл)
10 10
15 15.5
25 26.5
Рассчитанные по модели Cmax никотина в плазме крови соответствуют измеренным: 11 нг/мл при применении трансдермального пластыря 10 мг и 25 нг/мл — для 25 мг. Концентрация никотина в плазме крови возрастает при применении трех видов трансдермальных пластырей пропорционально дозе. Фармакокинетика никотина при печеночной недостаточности легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) не изменяется, при печеночной недостаточности средней степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) снижается клиренс никотина. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, активность которых уступает активности исходного вещества. У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, наблюдалось повышение концентрации никотина в плазме крови. Основной метаболит никотина - котинин - обнаруживается в плазме крови в концентрации, превышающей таковую никотина в 10 раз. головокружение, головная боль и бессонница, могут быть обусловлены синдромом "отмены" при отказе от курения. При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Приблизительно 10% никотина экскретируется с мочой в неизмененном виде. Метаболизм:
Никотин также метаболизируется в почках и легких. Фармакокинетика в особых клинических случаях:
Прогрессирование почечной недостаточности может сопровождаться снижением общего клиренса никотина. Полученное путем интерполяции значение максимальной концентрации в плазме крови при применении трансдермального пластыря 15 мг составило 16 нг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови составляет приблизительно 9 ч и создается во второй половине дня или к вечеру, когда риск рецидива максимален. Некоторые симптомы, в т. Показания к применению препарата НИКОРЕТТЕ:
— лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине;
— снятие симптомов отмены, возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию. Основными метаболитами никотина, выделяющимися с мочой, являются котинин (12% введенной дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (37% введенной дозы). Приблизительно у 20% пациентов в течение первых недель терапии развиваются невыраженные местные кожные реакции. Незначительное снижение общего клиренса никотина отмечалось у здоровых пациентов пожилого возраста, что, однако, не требует коррекции его дозы. ч. Побочное действие:
Пластырь Никоретте может вызывать нежелательные реакции, аналогичные развивающимся при других методах введения никотина; большинство из них дозозависимы. Этим же обстоятельством может быть обусловлено повышение частоты афтозного стоматита, однако истинная причинно-следственная связь неясна. Курение может оказать серьезное неблагоприятное воздействие на плод и новорожденного, и поэтому должно быть прекращено. Риск для плода при применении Никоретте изучен не полностью. Применение препарата НИКОРЕТТЕ при беременности и кормлении грудью:
Никотин проникает через плацентарный барьер и влияет на количество дыхательных движений и гемоциркуляцию у плода (последний эффект дозозависим). Очень часто (>1/10); часто (> 1/100, но <1/10); нечасто (>1/1 000, но < 1/100); редко (>1/10 000, но < 1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения. Применение пластыря Никоретте® при беременности или в период лактации возможно только после консультации с врачом. Со стороны нервной системы часто головокружение, головная боль
Со стороны сердечно-сосудистой системы нечасто ощущение сердцебиения
очень редко обратимая фибрилляция предсердий
Со стороны пищеварительной системы часто желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, рвота
Со стороны кожи и подкожной ткани нечасто крапивница
Системные нарушения и осложнения в месте введения очень часто кожный зуд
часто эритема
Противопоказания к применению препарата НИКОРЕТТЕ:
— повышенная чувствительность к никотину и другим компонентам препарата. Однако польза заместительной терапии никотином у беременных женщин, которые не могут отказаться от курения без такого лечения, значительно превосходит риск продолжения курения. Никотин в небольших количествах проникает в грудное молоко и может негативно влиять на ребенка даже при применении в терапевтических дозах. Применение при нарушениях функции печени:
С осторожностью следует назначать препарат больным с умеренными или выраженными нарушениями функции печени. Применение при нарушениях функции почек:
С осторожностью следует назначать препарат больным с тяжелой почечной недостаточностью. Особые указания:
Пациенты, составляющие группу сердечно-сосудистого риска (перенесшие серьезные сердечно-сосудистые заболевания, госпитализацию по поводу сердечно-сосудистых нарушений, например, инсульта, инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, аритмии сердца, шунтирования или ангиопластики коронарных артерий, в течение 4-х предшествующих недель или с неконтролируемой артериальной гипертензией), должны применять Никоретте только после консультации с врачом. Препарат должен использоваться с осторожностью у пациентов с тяжелой или умеренной печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, а также язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. При этом риск никотиновой заместительной терапии должен соотноситься с риском продолжения курения. Никотин, как высвобождающийся из средств заместительной терапии, так и всасывающийся при курении, стимулирует выброс катехоламинов из мозгового вещества надпочечников. Поэтому препарат должен использоваться с осторожностью у пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой. Пациентам с сахарным диабетом может потребоваться снижение дозы инсулина после прекращения курения. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует не выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Следует поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду. Применение Никоретте сопровождается меньшим риском, чем курение. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует принимать во внимание профиль побочных эффектов препарата (в т. ч. головокружение), которое может ухудшить способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка:
Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки. Передозировка никотина может иметь место при одновременном применении нескольких трансдермальных пластырей, при наличии зависимости от очень низких доз, а также при комбинировании трансдермальных пластырей с другими источниками никотина, в т. ч. курением. К симптомам передозировки, развивающимся при остром отравлении никотином, относятся: тошнота, повышенное слюноотделение, боли в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушения слуха и выраженная слабость. При применении высоких доз вслед за этими симптомами возможно снижение АД, слабого и нерегулярного пульса, затруднения дыхания, прострации, коллапса и генерализованных судорог. Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у детей выраженные симптомы интоксикации, в т. ч. со смертельным исходом. Лечение: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Лекарственное взаимодействие:
Курение (но не применение никотина) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента, что может привести к повышению концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия (теофиллин, такрин, клозапин, ропинирол). После прекращения курения в плазме могут повышаться концентрации других лекарственных средств, которые частично метаболизируются под действием изофермента CYP1A2 (таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин, флувоксамин), хотя данные, подтверждающие это, отсутствуют, а возможное клиническое значение такого взаимодействия не известно. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.
производитель: Никоретте
цена: 898 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Никоретте 25мг/16ч №7 пластыри за 898р онлайн
|
