|
информация о товаре:
UGT1A1 является единственным изоферментом, метаболизирующим индакатерол до фенольного О-глюкуронида. Обеспечивает стойкое значимое улучшение функции легких (повышение объема форсированного выдоха за первую секунду, ОФВ1) на протяжении 24 ч. Максимальное действие отмечается через 2-4 ч после ингаляции. Концентрация в сыворотке крови повышается при повторном применении препарата. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Индакатерол является селективным агонистом 2-адренорецепторов длительного действия (в течение 24 ч) при однократном приеме. Повышение содержания циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов. Фармакологическое действие агонистов 2-адренорецепторов, включая индакатерол, связано со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы, фермента, который катализирует превращение АТФ в циклический 3',5'-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Количество неизмененного индакатерола, экскретируемого с мочой, составляет менее 2% от дозы. После однократной ингаляции абсолютная биодоступность индакатерола - около 43%. Системная экспозиция является результатом всасывания препарата в легких и в кишечнике. После ингаляции препарат оказывает быстрое и продолжительное бронходилатирующее действие. При применении индакатерола не было выявлено зависимости бронходилатирующего действия от времени ингаляции препарата в течение суток (утром или вечером). После однократной или повторных ингаляций среднее время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет около 15 мин. При пероральном приеме индакатерол выводился в основном через кишечник (90% от дозы): в неизмененном виде (54% от дозы) и в виде гидроксилированных метаболитов (23% от дозы). Далее преобладают гидроксилированный индакатерол и фенольный О-глюкуронид индакатерола. Учитывая, что сывороточный клиренс индакатерола составляет 23.3 л/ч, очевидно, что выведение препарата через почки незначительное (приблизительно 2-5% системного клиренса). Позднее выявляются диастереомеры гидроксилированного производного, N-глюкуронид индакатерола и С- и N-дезалкилированные продукты. Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечный спазм, миалгии, боль в костях. Индакатерол является практически полным агонистом 2-адренорецепторов; стимулирующее действие препарата на 2-адренорецепторы в 24 раза сильнее, чем на 1-адренорецепторы, и в 20 раз сильнее, чем 3-адренорецепторы. Гидроксилирование индакатерола в основном происходит с помощью изофермента CYP3A4. Из метаболитов препарата в сыворотке крови в наибольшей степени определяется гидрокислированное производное индакатерола. Почечный клиренс индакатерола составлял в среднем 0.46-1.20 л/ч. Снижает динамическую и статическую гиперинфляцию (повышение объемов легких в конце спонтанного выдоха) у пациентов со среднетяжелой и тяжелой ХОБЛ. При применении препарата отмечается статистически значимое повышение емкости вдоха и ОФВ1, уменьшение одышки, улучшение переносимости физических нагрузок. Большинство вышеназванных нежелательных явлений были легкой или средней степени выраженности, частота развития данных нежелательных явлений уменьшалась по мере дальнейшего применения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность; период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Также установлено, что индакатерол является субстратом для мембранного переносчика молекул Р-гликопротеина (P-gp), однако обладает низким аффинитетом.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При применении препарата в терапевтических дозах наиболее часто отмечались следующие нежелательные явления: назофарингит, кашель, инфекции верхних дыхательных путей и мышечные спазмы.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Длительная поддерживающая терапия нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с ХОБЛ. Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, боль в горле, ринорея. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с сопутствующими сердечно-сосудистыми нарушениями (ИБС, острый инфаркт миокарда, аритмии, артериальная гипертензияй), с судорожными расстройствами, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, а также у больных, имеющих в анамнезе неадекватный ответ на действие агонистов 2-адренорецепторов. Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, парестезии. Общие нарушения: часто - периферические отеки, боль в области грудной клетки (некардиогенная); нечасто - дискомфорт в области грудной клетки. Возникновение кашля после ингаляции препарата незначительно беспокоило пациентов и не требовало прекращения лечения препаратом (поскольку кашель является симптомом ХОБЛ, и только в 6.6% случаев больные связывали кашель с применением препарата). Нарушения метаболизма: часто - гипергликемия/впервые выявленный сахарный диабет. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ИБС; нечасто - фибрилляция предсердий. В клинических исследованиях в течение 15 сек после ингаляции препарата у пациентов (в 17-20% случаев) отмечалось развитие спорадического кашля длительностью около 5 сек. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту. Не отмечалось связи между кашлем, наблюдавшимся сразу после ингаляции препарата, и развитием бронхоспазма, обострением ХОБЛ, ухудшением течения ХОБЛ и снижением эффективности препарата.
производитель: Новартис Фарма
цена: 1686 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Онбрез бризхалер 150мкг №30 капс. +ингалятор за 1686р онлайн
|
