|
информация о товаре:
Концентрации выделяемых почками метаболитов - 50%. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней). Активный метаболит в крови не обнаруживается. Антиагрегант. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию свободным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIа под действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов. Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий назначают по 75 мг 1 раз/сут. Является пролекарством. Метаболизм
Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание и распределение
После однократного приема и при курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг/сут клопидогрел быстро всасывается. Связывание с белками плазмы - 98-94%. Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Выведение
Около 50% препарата выводится почками и приблизительно 46% кишечником в течение 120 ч после введения. Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) начинают с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем принимают по 75 мг/сут (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг/сут, рекомендуемая доза - 100 мг/сут). T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 ч. Опыт применения у пациентов с хронической почечной недостаточностью или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация основного метаболита в плазме после приема в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами. Основной определяемый метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, время достижения Cmax которого после повторного приема внутрь в дозе 75 мг достигается через 1 ч, Cmax - около 3 мг/л. У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта. Абсорбция и биодоступность - высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) назначают по 75 мг/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). ДОЗИРОВКА
Принимают внутрь, независимо от приема пищи. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. Курс лечения - до 1 года. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: удлинение времени кровотечения и последующие геморрагические осложнения. ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Одновременный прием варфарина с клопидогрелом может увеличить интенсивность кровотечений, поэтому применение этой комбинации не рекомендуется. При одновременном применении с НПВС может повышаться риск кровотечений. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Лечение: при обнаружении кровотечения проводят симптоматическую гемостатическую терапию. Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, ацетилсалициловой кислоты, гепарина совместно с клопидогрелом повышает риск развития кровотечений. Не обнаружено антидотов фармацевтической активности клопидогрела. Одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразол) не рекомендуется. Активный метаболит клопидоргела ингибирует активность изофермента CYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина, толбутамида и НПВС в плазме. БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Ввиду отсутствия данных не следует применять клопидогрел при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Кровотечение - наиболее частая реакция, которая встречается на протяжении первого месяца приема препарата. Случаи сильного кровотечения зарегистрированы у пациентов, принимающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином. Частота побочных эффектов определена согласно следующим критериям: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто - (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко - (<1/10 000, включая единичные случаи). В пределах каждого класса частот нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести. Со стороны органов кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропения, в т. ч. выраженная; очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия в т. ч. апластическая, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения. Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в т. ч. с летальным исходом; очень редко - спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны органов чувств: нечасто - кровоизлияние в конъюнктиву, сетчатку глаза; редко - вертиго; очень редко - нарушение вкуса. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - васкулит, снижение АД. Со стороны свертывающей системы крови: часто - гематома; очень редко - тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны. Со стороны дыхательной системы: очень часто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ; нечасто - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко - забрюшинное кровотечение; очень редко - панкреатит, колит, в т. ч. язвенный или лимфоцитарный, стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени, кровотечение из ЖКТ с летальным исходом. Дерматологические реакции: часто - подкожные кровоизлияния; нечасто - кожная сыпь, зуд, пурпура; очень редко - эритематозная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзема, красный плоский лишай. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - гемартроз, артрит, артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулонефрит, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, анафилактические реакции, сывороточная болезнь. Со стороны лабораторных показателей: нечасто - удлинение времени кровотечения, нарушения функциональных проб печени, повышение концентрации креатинина крови. Прочие: очень редко - повышение температуры тела. УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. ПОКАЗАНИЯ
— профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий;
— в комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии;
— в комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в т. ч. у больных, подвергающихся стентированию. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— тяжелая печеночная недостаточность;
— острое кровотечение (в т. ч. пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при умеренной печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (в т. ч. травма, операции), склонности к кровотечениям, одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, варфарина, НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, наследственном снижении функции изофермента CYP2C19. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени. Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов с риском выраженного кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, у пациентов, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), а также у пациентов, получающих ацетилсалициловую кислоту, НПВС (в т. ч. ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, в т. ч. скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение. В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства. После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура - потенциально смертельное состояние, требующее немедленного лечения, в т. ч. с применением плазмафереза. Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (менее 7 дней) ишемических инсультах. Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому этим больным клопидогрел следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза, опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени, ограничен, поэтому этим пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Клопидогрел может вызвать побочные эффекты со стороны нервной системы (головная боль, головокружение, системное головокружение, спутанность сознания, галлюцинации), которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ
С осторожностью следует назначать препарат при умеренной печеночной недостаточности. Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность. ПРИМЕНЕНИЕ В ПОЖИЛОМ ВОЗРАСТЕ
У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. ПРИМЕНЕНИЕ В ДЕТСКОМ ВОЗРАСТЕ
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
производитель: Оксфорд Лабораториз Пвт.Лтд (ИНДИЯ)
цена: 31 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Плогрель 75мг №14 таблетки за 31р онлайн
|
