|
информация о товаре:
Тиоэфир образуется путем неферментного превращения рабепразола. Медиана ингибиторного эффекта рабепразола на желудочную секрецию к 24 ч после введения первой дозы составляет 88% от максимального. После окончания введения секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. Экстенсивно метаболизируется. Лиофилизированная масса или порошок от почти белого до светло-желтого цвета. Код ATX: А02ВС04 Фармакологическое действие Фармакодинамика
Рабепразол - ингибитор протонного насоса (Н+/К+АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+АТФ-азы. Фармакотерапевтическая группа: средство понижающее секрецию желез желудка -протонного насоса ингибитор. Клиренс - 283 ± 98 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови - 1-2 ч. Связь с белками плазмы -96.3%. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Рабепразол в дозе 20 мг ингибирует базальную и стимулированную пищей секрецию на 86% и 95% соответственно. Фармакокинетика (максимальная концентрация и площадь под кривой «концентрации-время» (AUC)) рабепразола линейна в диапазоне доз от 10 до 40 мг; фармакокинетические показатели не изменяются при многократном введении. Показания к применению
Рабепразол для внутривенного введения показан в качестве альтернативы для тех пациентов, для которых пероральная терапия невозможна или не показана:
-острая язва двенадцатиперстной кишки с кровотечением или тяжелым эрозивным поражением;
-острая язва желудка с кровотечением или тяжелым эрозивным поражением; -краткосрочная терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) с эрозивными или язвенными поражениями;
-профилактика аспирации кислым содержимым желудка;
-стресс-индуцированное поражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта в критических состояниях;
-патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона;
-ступенчатый переход (ступенчатая терапия) с перорального приема рабепразола в случае, если пациент предварительно находился на лечении пероральным
рабепразолом и временно не может принимать пероральные лекарственные средства по любой причине. Оба метаболита не обладают значимой антисекреторной активностью. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, максимальная концентрация (Стах) - на 60%. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP3A до сульфонового производного и CYP2C19 - до десметилрабепразола. Постмаркетинговый опыт: переломы костей. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя. Известно, что CYP2C19 имеет генетический полиморфизм вследствие его дефицита в некоторых субпопуляциях (3-5% - у европейской расы, 17-20% - у монголоидной расы). Тиоэфир и сульфоновое производное являются первичными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме. Выводится почками - 90% в основном в виде тиоэфира карбоновой кислоты, а также в виде конъюгатов и метаболитов меркаптуровой кислоты; оставшаяся часть выводится через кишечник. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и
возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены. Фармакокинетика
Биодоступность при внутривенном введении - 100%. Побочное действие
В клинических исследованиях с частотой >2% и с частотой превышавшей плацебо сообщалось о следующих нежелательных реакциях: боль (без уточнения локализации), фарингит, метеоризм, инфекции, запор. ч. Метаболизм рабепразола у таких пациентов замедлен. С осторожностью
Тяжелая печеночная недостаточность. Противопоказания
Гиперчувствительность к рабепразолу, в т. Для следующих нежелательных реакций, наблюдавшихся в клинических исследованиях, причинно-следственная связь с приемом рабепразола не была установлена: головная боль, абдоминальная боль, диарея, сухость во рту, головокружение, периферические отеки, повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, печеночная энцефалопатия, миалгия, артралгия. замещенным бензимидазолам, или любому другому компоненту препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Передозировка
О случаях передозировки рабепразолом не сообщалось. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Исследования у здоровых добровольцев показали, что рабепразол не оказывал клинически значимого взаимодействия на другие лекарственные средства, метаболизирующиеся посредством изоферментов цитохрома Р450, такие как варфарин и теофиллин при однократном пероральном введении, диазепам при однократном внутривенном введении, фенитоин при однократном внутривенном введении (с дополнительным пероральным приемом). В случае
передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Лекарственные средства, метаболизирующиеся посредством изоферментов цитохрома CYP4S0
Рабепразол метаболизируется посредством ферментной системы цитохрома Р450. Вследствие того, что рабепразол в высокой степени связывается с белками крови, он не выводится посредством диализа. Варфарин
Имеются сообщения об удлинении международного нормализованного отношения (МНО) и протромбинового времени (ПВ) у пациентов, получавших одновременно ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, и варфарин. Удлинение МНО и ПВ может приводить к повышению риска кровотечений. Циклоспорин
В исследованиях in vitro с микросомами печени человека было показано, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с ингибирующей концентрацией 50-62 мкмоль, которая более чем в 50 раз превышает максимальную концентрацию у здоровых добровольцев после применения 20 мг рабепразола. Эта степень ингибирования была сходна с таковой для омепразола в эквивалентных концентрациях. Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от pH желудка Взаимодействие лекарственных средств, чья абсорбция зависит от pH желудка, может происходить вследствие значимого подавления секреции соляной кислоты рабепразолом. Например, у здоровых добровольцев одновременное применение 20 мг рабепразола приводило к 30% снижению биодоступности кетоконазола и снижению AUC и Стах дигоксина на 19% и 29% соответственно; необходимо наблюдение за пациентами при одновременном применении рабепразола и таких лекарственных средств. Одновременное применение рабепразола и антацидов приводит к клинически значимым изменениям плазменной концентрации рабепразола. При одновременном применении атазанавира с ингибиторами протонной помпы ожидается значимое снижение концентрации атазанавира, что приводит к снижению
его терапевтического эффекта, поэтому одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы (включая рабепразол) не рекомендуется. Лекарственные средства, метабол из ирующиеся посредством изофермента CYP2C19
В клиническом исследовании в Японии, оценивающем рабепразол у пациентов в зависимости от генотипа CYP2C19 (п=6 в каждой категории генотипа), подавление кислотопродукции было выше у медленных метаболизаторов по сравнению с быстрыми, что может быть связано с более высокой концентрацией рабепразола у медленных метаболизаторов. Различия между медленными и быстрыми метаболизаторами при взаимодействии с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися при участии CYP2C19, не исследовались. Особые указания
До и после лечения рекомендуется проводить эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т. к. лечение может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. В нескольких опубликованных наблюдательных исследованиях сообщалось о возможной связи лечения ингибиторами протонной помпы с повышенным риском развития остеопороз-ассоциированных переломов костей бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был повышен у пациентов, получавших высокие дозы или лечившиеся длительно (1 год и более). Необходимо использовать наименьшую эффективную дозу и минимальный курс лечения в зависимости от показаний, по которым применяются ингибиторы протонной помпы. Исследований влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и работу со сложными механизмами не проводилось. В случае развития таких нежелательных реакций, как головокружение, рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг. По 95 мг препарата (соответствует 20 мг рабепразола натрия) во флакон из нейтрального стекла типа I (USP), укупоренный бромбутиловой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком с крышкой типа «Flip off». Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на этикетке. Условия отпуска из аптек. Отпускается по рецепту.
производитель: Кадила Фармасьютикалз Лтд
цена: 499 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Рабелок 20мг лиофилизат для приготовления в/в раствора №1 флакон за 499р онлайн
|
