|
информация о товаре:
Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров. Фармакотерапевтическая группа: Лейкотриеновых рецепторов блокатор. Фармакодинамика
Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Торговое название:
СИНГУЛЯР / SINGULAIR
Международное непатентованное название:
монтелукаст
Лекарственная форма:
таблетки покрытые оболочкой / таблетки жевательные
Состав:
1 таблетка покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: монтелукаст - 10 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, гипролоза, магния стеарат.
1 таблетка жевательная содержит:
Активное вещество: монтелукаст - 5 мг;
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, краситель железа оксид красный, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, аспартам и магния стеарат.
Состав оболочки, покрывающей таблетку: гипролоза, гипромеллоза, титана диоксид, красители железа оксид красный и железа оксид желтый и воск карнаубский.
Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) таблеток покрытых оболочкой и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг Cmax достигается через 3 часа.
Таблетки жевательные 5 мг: розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки с выдавленной надписью «MSD 275» на одной стороне и «SINGULAIR» на другой стороне. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь.
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Биодоступность составляет 73%. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа).
Описание:
Таблетки 10 мг покрытые оболочкой: светло-кремовые, квадратные таблетки с закругленными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой «MSD 117» на одной стороне и «SINGULAIR» на другой стороне.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется в печени.
При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 часа.
Выведение
Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. Использование монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь; и может дополнять бронходилатацию, вызванную ?2 -адреномиметиками.
Пожилые пациенты
При приеме внутрь 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов
Пол
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. При приеме 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме. Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет)
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Почечная недостаточность
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Показания к применению:
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей, начиная с 6 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Раса
Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас. Детский возраст до 6 лет.
Применение при беременности и лактации:
СИНГУЛЯР следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы:
Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать одну таблетку Сингуляра один раз в сутки вечером.
Взрослые в возрасте 15 лет и старше
Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку покрытую оболочкой 10 мг в сутки.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет
Дозировка для детей 6-14 лет составляет одну таблетку жевательную 5 мг в сутки. Подбора дозировки для этой возрастной группы не требуется.
Общие рекомендации
Терапевтическое действие СИНГУЛЯРа на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать СИНГУЛЯР как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Назначение СИНГУЛЯРа одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
СИНГУЛЯР можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (См. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Побочное действие:
В целом, СИНГУЛЯР хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении СИНГУЛЯРа, сопоставима с таковой для плацебо:
реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивницу и очень редко эозинофильные инфильтраты печени); узелклвую эритему, необычные яркие сновидения; галлюцинации; сонливость; раздражительность; возбуждение, включая агрессивное поведение; утомляемость; суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность); бессонница; парестезия/гипестезия и очень редко – судорожные припадки; тошнота, рвота, диарея, боли в животе; головная боль; артралгия; миалгия; мышечные судороги; тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний; сердцебиение; отеки.
Передозировка:
Данных о симптомах передозировки при приеме СИНГУЛЯРа пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг/в сутки в течение 1 недели не выявлено.
Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (прием не менее 150 мг препарата в сутки). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности СИНГУЛЯРа у детей профилю безопасности у взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.
Лечение симптоматическое.
Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
СИНГУЛЯР можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40%), однако коррекции режима дозирования СИНГУЛЯРа таким пациентам не требуется.
Лечение бронходилататорами: СИНГУЛЯР можно добавить к лечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии СИНГУЛЯРом, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.
Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение СИНГУЛЯРом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением СИНГУЛЯРа.
Особые указания:
СИНГУЛЯР в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии.
Дозу применяемых одновременно с СИНГУЛЯРом ингаляционных глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. СИНГУЛЯРом нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.
Уменьшение системной дозы глюкокортикостероидов у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из ниже перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы глюкокортикостероидов у больных, принимающих СИНГУЛЯР, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Применение у пожилых пациентов
Возрастных различий в профилях эффективности и безопасности СИНГУЛЯРа не выявлено. Влияние на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами. Данных, свидетельствующих о том, что прием СИНГУЛЯРа влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено.
Условия хранения:
Список Б.
При температуре не выше 30°С в защищенном от влаги и света и недоступном для детей месте. Срок годности:
Срок годности для таблеток жевательных 5 мг – 2 года.
Срок годности для таблеток покрытых оболочкой 10 мг – 3 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
производитель: Мерк Шарп энд Доум
цена: 1713 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Сингуляр 10мг №28 таблетки за 1713р онлайн
|
