|
информация о товаре:
Силденафил и его основной циркулирующий N-дезметильный метаболит примерно на 96 % связываются с белками плазмы. Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50 %. Торговое название препарата:
ТАКСИЕР
Международное непатентованное название:
силденафил
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Таблетки 50 мг:
активное вещество:
силденафила цитрат 70,24 мг (в пересчете на силденафил - 50 мг);
вспомогательные вещества:
ядро: кальция гидрофосфат 125,76 мг, целлюлоза микрокристаллическая 70,00 мг, кроскармеллоза натрия 8,40 мг, магния стеарат 5,60 мг;
пленочная оболочка: сепифилм 3048 желтый (гипромеллоза 40-45 %, целлюлоза микрокристаллическая 30-40 %, макрогола 40 стеарат 4-12 %, титана диоксид 10-15 %, краситель хинолиновый желтый 0,15-0,5 %) 12,00 мг, макрогол 6000 0,12 мг. Описание
Таблетки 50 мг:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с маркировкой „50“ на одной стороне. Таблетки 100 мг:
активное вещество:
силденафила цитрат 140,48 мг (в пересчете на силденафил - 100 мг),
вспомогательные вещества:
ядро: кальция гидрофосфат 251,52 мг, целлюлоза микрокристаллическая 140,00 мг, кроскармеллоза натрия 16,80 мг, магния стеарат 11,20 мг;
пленочная оболочка: сепифилм 3048 желтый (гипромеллоза 40-45 %, целлюлоза микрокристаллическая 30-40 %, макрогола 40 стеарат 4-12 %, титана диоксид 10-15 %, краситель хинолиновый желтый 0,15-0,5 %) 20,00 мг, макрогол 6000 0,24 мг. Метаболизм
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Всасывание
После приема препарата внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40 % (25-63 %). Фармакотерапевтическая группа:
Эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор
Код АТХ: G04BE03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Силденафил является мощным селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) - специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Фармакокинетика
Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40 % от концентрации силденафила. При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax снижается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) снижается на 11 %). По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50 % активности силденафила. Распределение
Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Нарушения функции почек
При легкой (клиренс креатинина (КК) равен 50-80 мл/мин) и умеренной (КК равен 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. Таблетки 100 мг:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с маркировкой „100“ на одной стороне. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг внутрь средняя максимальная концентрация (Cmax) свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин). Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro , его активность в отношении ФДЭ5 значительно превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы. Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Период его полувыведения (T1/2) составляет около 4 ч. Менее 0,0002 % дозы (в среднем 188 нг) обнаруживается в сперме через 90 мин после приема силденафила. После приема внутрь, также как после внутривенного введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы). N-дезметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов. Выведение
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный T1/2- 3-5 часов. При тяжелой степени почечной недостаточности (КК. Показания к применению:
Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Противопоказания:
Повышенная чувствительность ксилденафилу или клюбому компоненту препарата;
Одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитритов в любых лекарственных формах;
Одновременный прием других лекарственных средств, стимулирующих эрекцию, ритонавира;
Пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (в том числе с тяжелыми сердечно -сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность);
Артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90/50 мм рт. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась. 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит примерно к двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы. Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции. Нарушения функции печени
У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Cmax (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. ст. );
Недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;
Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое нарушение ФДЭ сетчатки);
Тяжелая печеночная недостаточность;
Возраст до 18 лет;
Женский пол. С осторожностью
При анатомической деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони);
При заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения);
При заболеваниях, сопровождающихся кровотечением;
При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
У пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы (опасность развития ортостатической гипотензии). Беременность и период лактации
По зарегистрированному показанию препарат Таксиер не предназначен для применения у женщин. Способ применения и дозы:
Таблетки принимают внутрь за один час до сексуальной активности. При приёме Таксиер во время приёма пищи начало действия препарата может быть отсрочено по сравнению с приёмом натощак. Рекомендованная доза составляет 50 мг. С учётом эффективности и переносимости эта доза может быть увеличена до 100 мг.br Максимальная рекомендованная доза и частота приёма составляет 100 мг один раз в сутки. Корректировки дозы у пожилых пациентов не требуется. Применение у пациентов с нарушенной функцией почек
Пациентам с лёгкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК = 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Применение у пациентов с нарушенной функцией печени. У пациентов с нарушенной функцией печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) назначение препарата следует обязательно согласовать с лечащим врачом. Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства
Пациенты, получающие сопутствующее лечение другими ингибиторами изофермента цитохрома CYP3А4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол), перед началом применения препарата должны проконсультироваться с врачом. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа -адреноблокаторы, приём силденафила следует начинать только после стабилизации их состояния на фоне терапии альфа-адреноблокаторами. Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10,
часто от >1/100 до <1/10,
нечасто от >1/1000 до <1/100,
редко от >1/10000 до <1/1000,
очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны нервной системы:
очень часто - головная боль;
часто - головокружение;
нечасто - сонливость, гипестезия;
редко – инсульт , обморок;
частота неизвестна - транзиторная ишемическая атака, судороги, в т. ч. рецидивирующие. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - «приливы»;
нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия;
редко - повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий;
частота неизвестна - желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть. Со стороны органа зрения:
часто - нарушение зрения, нарушение цветовосприятия;
нечасто - поражение конъюктивы, нарушение слезотечения;
частота неизвестна - передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения. Со стороны органа слуха:
нечасто - вертиго, шум в ушах;
редко - глухота. Со стороны органов дыхания:
часто - заложенность носа;
редко - носовое кровотечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто - диспепсия; нечасто - рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта. Аллергические реакции:
нечасто - кожная сыпь;
частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны половых органов:
частота неизвестна - приапизм, пролонгированная эрекция. Прочие: редко - боль в груди, усталость. Передозировка
При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции были такими же, как и в случае более низких доз, но встречались чаще. Дозы 200 мг не приводили к повышению эффективности, но частота нежелательных реакций (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) возрастала. В случае передозировки при необходимости следует проводить стандартные мероприятия по поддержанию жизненно важных функций организма. Лечение симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренс, поскольку силденафил в значительной степени связан с белками плазмы и не выводится с мочой. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила. При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила. Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором изофермента CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором изофермента CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза в сутки по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %. При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором изофермента CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 раза в сутки в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, Cmax силденафила в крови повышалась на 140 %, а AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила. При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 (при приеме ритонавира по 500 мг 2 раза в сутки), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, Cmax силденафила увеличивалась на 300 % (в 4 раза), а AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляла приблизительно 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила - 5 нг/мл). Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится. Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как то лбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила. Одновременный прием азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50 >150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт.cт. , соответственно, а в положении стоя - 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт. ст. , соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2С9, не выявлено. Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами изофермента CYP3A4. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/дл. У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов. Особые указания
Перед фармакологическим лечением для диагностики нарушения эрекции необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести физикальное обследование. Перед началом любого лечения нарушения эрекции врач должен определить сердечно-сосудистый статус пациента, поскольку существует определённая степень риска, связанная с сексуальной активностью. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна (см. раздел «Противопоказания»). Таксиер обладает сосудорасширяющими свойствами, приводящими к незначительным транзиторным снижениям АД. Однако повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), или у пациентов с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжёлым нарушением регуляции давления крови со стороны вегетативной нервной системы. В пострегистрационный период сообщались о серьёзных сердечно-сосудистых явлениях, включавших инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковые аритмии, цереброваскулярные кровотечения, транзиторную ишемическую атаку, повышение или снижение АД, которые находились во временной связи с применением силденафила. У большинства из этих пациентов существовали сердечно-сосудистые факторы риска. Сообщалось, что многие явления возникали во время или вскоре после полового акта, и только небольшое количество возникало вскоре после приёма силденафила без сексуальной активности, поэтому невозможно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими или с другими факторами. Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать прием силденафила следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Кроме того, врач должен проинфомировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов ортостатической гипотензии. Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro. Сведения о безопасности применения препарата Таксиер у пациентов с внутренними кровотечениями или активной пептической язвой желудка отсутствуют, поэтому в таких случаях препарат следует применять только после тщательной оценки соотношения пользы и риска терапии. Препарат Таксиер не предназначен для применения у женщин (см. раздел «Противопоказания»). Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
На фоне приема препарата Таксиер какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 100 мг. По 1 или 4 таблетки в ПВХ/ПВДХ/Al блистере. По 1 блистеру по 1 или по 4 таблетки или по 2 блистера по 4 таблетки помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30 °С.br Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
производитель: Зентива (СЛОВАКИЯ)
цена: 255 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Таксиер 50мг №1 таблетка за 255р онлайн
|
