|
информация о товаре:
Толерантность к физической нагрузке. Не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1- рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства пациентов начачо антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. СОСТАВ
Действующее вещество: валсартан 160 мг. Валсартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Фармакодинамика. Всасывание. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона. При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС). Следствием блокады АТ1 рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2- рецепторы. Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Время достижения максимальной концентрации - 2 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение артериального давления, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная. Он оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ1 которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями. После приема препарата антитипертензивное действие сохраняется более 24 ч. После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Обладает широким спектром физиологических эффектов, включающих, в первую очередь, как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления (АД). Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. Фармакокинетика. Тем не менее, через 8 часов после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. Распределение. При приеме валсартана с пищей уменьшается площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) на 48%. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2C9. По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/час). Метаболизм. Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Выведение. Объем распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л). Период полувыведения составляет 9 ч. Выводится через кишечник - 70%о, почками - 30%, преимущественно в неизмененном виде (20% в виде метаболитов). Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у пациентов молодого возраста, однако, не было показано какой-либо клинической значимости этого. Пациенты с нарушением функции почек. Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, что и следовало ожидать, учитывая, что для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно. Пациенты с нарушением функции печени. Около 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется корректировки дозы валсартана. У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) - в составе комплексной терапии на фоне стандартной терапии и у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ; снижение сердечно-сосудистой смертности у стабильных пациентов, у которых развилась недостаточность/дисфункция левого желудочка вследствие перенесенного инфаркта миокарда. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз; наследственный ангионевротический отек, применение у пациентов, у которых ангионевротический отек развился во время предшествующей терапии ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензиновых рецепторов (АРА). ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, в том числе постуральное; нечасто - бессонница; вертиго, обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда), снижение либидо. Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, фарингит, ринит, синусит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение артериального давления и ортостатическая гипотензия; нечасто (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) - сердечная недостаточность. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, диарея, боль в животе. Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, миалгия, артралгия. Со стороны мочеполовой системы: очень редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность. Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит. Со стороны лабораторных параметров: редко - снижение гемоглобина и гематокрита. нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гапербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение сывороточного азота мочевины, гиперкалиемия. Прочие: часто - вирусные инфекции, общая слабость; нечасто - периферические отеки, астения, повышенная утомляемость, инфекции верхних дыхательных путей. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как: циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид не выявлено. Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450. Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком и фуросемидом. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Если такое одновременное применение признано необходимым, следует соблюдать осторожность. При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ были сообщения об обратимом повышении содержания лития в плазме крови и усилении его токсичности. В очень редких случаях такие изменения наблюдались при приеме препаратов лития с антагонистами рецептора ангиотензина II. Следует с осторожностью применять препараты лития с препаратом. Если эта комбинация необходима, то рекомендуется контроль содержания лития в плазме крови. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Принимать таблетки внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз/сут ежедневно вне зависимости от возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект наблюдается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект отмечается через 4 недели. Пациентам, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточная доза препарата может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. Максимальная суточная доза - 320 мг в сутки (в два приема). Пациентам с нарушением функции почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза не требуется изменения доз препарата. Возможно одновременное применение с диуретиками. При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг, разделенная на 2 приема, при этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков. У пациентов, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, артериального давления. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг. После перенесенного инфаркта миокарда: лечение начинают в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда в начальной дозе 20 мг 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели, 160 мг 2 раза в сутки - к концу 3-го месяца терапии. Максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема. ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: несмотря на отсутствие достаточного количества данных, основным ожидаемым проявлением передозировки препарата будет являться тахикардия и выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку. Лечение: специфического антидота нет. Если препарат принят недавно, следует вызвать рвоту, сделать промывание желудка, принять активированный уголь. При выраженном снижении АД обычным методом лечения является внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида. Гемодиализ неэффективен. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, при соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), легкие и умеренные нарушения функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе, митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, применение у пациентов после трансплантации почки, первичный альдостеронизм, системная красная волчанка. Применение во время беременности и в период лактации. Применение препарата не рекомендуется во время беременности, а также у женщин, планирующих беременность. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Действия ингибиторов АПФ (препаратов, оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их применения во втором и третьем триместре беременности, может приводить к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорожденных, чьи матери во время беременности случайно получали валсартан. При применении препаратов, воздействующих на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод во время беременности. Если беременность диагностирована в период терапии препаратом следует отменить лечение как можно скорее. Нет данных о выделении валсартана в материнское молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии препаратов. Дефицит в организме натрия и/или сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом может возникать клинически выраженная артериатьная гипотензия. Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или объема циркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, и. при необходимости, провести внутривенную инфузию 0,9% раствора натрия хлорида. После того, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать. Стеноз почечной артерии. Учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей. Нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек не требуется корректировки дозы препарата. Однако, при выраженных нарушениях (когда клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин. ) рекомендуется соблюдать осторожность. Нарушение функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью не требуется корректировки дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим пациентам следует соблюдать особую осторожность. Хроническая сердечная недостаточность. Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью. Применение в педиатрии. Поскольку контролируемых исследований эффективности и безопасности применения валсартана у детей и подростков в возрасте до 18 лет не проводилось, не представляется возможным сформулировать конкретные рекомендации по применению у данной группы пациентов. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по изучению влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и использованию технических средств не проводились. Однако следует соблюдать осторожность, так как во время лечения может возникать головокружение или повышенная утомляемость. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С. ПОРЯДОК ОТПУСКА
Отпускается по рецепту.
производитель: Torrent Pharmaceuticals Ltd
цена: 397 руб
СМОТРИТЕ: ПОЛНОЕ ОПИСАНИЕ
купить Тантордио 160мг №28 таблетки за 397р онлайн
|
